图卡替尼（妥卡替尼）是一种针对特定类型癌症的靶向治疗药物，由美国Seagen公司研发，于2020年4月获得美国FDA批准。本文将详细介绍图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

图卡替尼的适应症、功效与作用

适应症

图卡替尼主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，特别是那些已经发生脑转移的患者。此外，图卡替尼还适用于RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌患者。图卡替尼通过抑制HER2受体的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

功效与作用

图卡替尼通过特异性地抑制HER2酪氨酸激酶的活性，减少肿瘤细胞的增殖和存活。HER2是一个重要的细胞表面受体，其过度表达或基因扩增在多种癌症中起关键作用。图卡替尼能够与HER2结合，阻止信号传导路径的激活，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

用法用量

对于转移性乳腺癌，图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，直至疾病进展或不可接受的毒性。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

对于不可切除或转移性结直肠癌，图卡替尼的推荐剂量也是300mg，每日两次口服，联合曲妥珠单抗，直至疾病进展或不可接受的毒性。卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m²，每日两次，口服，餐后30分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可联合使用。

用药注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平升高。在开始图卡替尼治疗前，每3周监测一次ALT、AST和胆红素，并根据临床指征调整剂量。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

腹泻

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。

药物相互作用

图卡替尼可能与多种药物发生相互作用。CYP3A强诱导剂如利福平、苯妥英、卡马西平等药物会降低图卡替尼的血药浓度，影响其疗效。强效CYP2C8抑制剂如吉非贝齐等药物会增加图卡替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。因此，患者在使用图卡替尼时应避免同时使用这些药物，或在医生指导下调整治疗方案。

存储方法

图卡替尼应储存在20°C-25°C的环境中，避免极端高温或低温。选择干燥、通风良好的地方存放图卡替尼，防止药物受潮。图卡替尼应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。图卡替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

通过以上详细信息，患者可以更好地了解图卡替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，从而在医生的指导下合理使用这一药物，提高治疗效果并减少不良反应的发生。