布格替尼（brigatinib），商品名为安伯瑞，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。布格替尼通过抑制ALK基因突变的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。本文将详细介绍布格替尼的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

适应症和用法用量

适应症

布格替尼主要适用于以下情况：

• ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些对克唑替尼耐药或不能耐受克唑替尼治疗的患者。
• 经FDA批准的检测方法确认为ALK阳性的成人患者。

布格替尼通过抑制ALK基因突变的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。在临床试验中，布格替尼显示出显著的疗效，能够延长患者的生存期并提高生活质量。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

1. 前7天口服90毫克，每日1次；然后增加剂量至口服180毫克，每日1次。
2. 布格替尼应持续给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
4. 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
5. 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

布格替尼的剂量调整需要根据患者的具体情况和不良反应进行。在治疗过程中，医生会根据患者的病情和耐受性调整剂量，以达到最佳的治疗效果。

用药注意事项

常见不良反应及其处理

布格替尼可能会引起一些不良反应，常见的包括：

• 感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。
• 高血压、心动过缓、视觉障碍。
• 肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、肝毒性、高血糖症。

如果出现这些不良反应，应及时与医生联系，并按以下建议处理：

• 对于间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，应暂停服用布格替尼，并及时评估其他可能的原因。根据不良反应的严重程度，可能需要降低剂量或永久停药。
• 对于高血压，应定期监测血压，并在必要时暂停布格替尼治疗。对于严重的心动过缓，应评估并调整相关药物的使用。
• 对于视觉障碍，应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。根据严重程度，可能需要降低剂量或永久停药。

特殊人群用药注意事项

在特定的人群中使用布格替尼时，需要注意以下几点：

• 孕妇：妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。
• 哺乳期：哺乳期女性应避免母乳喂养，因为布格替尼可能会通过母乳传递给婴儿。
• 儿童用药：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不建议在儿童中使用。
• 老年人用药：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下使用。

对于肝损害和肾损害患者，也需要根据具体情况进行剂量调整。轻度和中度肝损害患者不建议调整剂量，而重度肝损害患者应降低约40%的剂量。轻度和中度肾损害患者不建议调整剂量，而重度肾损害患者应降低约50%的剂量。

药物相互作用

布格替尼与其他药物可能存在相互作用，需要注意以下几点：

• CYP3A抑制剂：避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，应调整布格替尼的剂量，分别降低约50%和40%。
• CYP3A诱导剂：避免同时给予强效或中效CYP3A诱导剂。如果无法避免，应调整布格替尼的剂量，分别增加30毫克的增量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。
• CYP3A底物：布格替尼与CYP3A底物联合给药可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低，应注意监测并调整治疗方案。

在使用布格替尼期间，应密切监测患者的病情变化和不良反应，及时调整治疗方案，以确保最佳的治疗效果和安全性。