




布格替尼(Brigatinib),又称为布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、AP26113,是由老挝东盟制药生产的一种小分子靶向癌症治疗药物。布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍布格替尼的用法用量、适应症、副作用及注意事项。
布格替尼主要适用于治疗经克唑替尼治疗后病情进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。该药物通过抑制ALK激酶的活性,阻断癌细胞的增殖和扩散,从而达到治疗目的。
布格替尼的推荐初始剂量为每日一次,每次180毫克(前7天每天90毫克),随餐或空腹服用均可。根据患者的具体情况和耐受性,医生可能会调整剂量。治疗过程中应密切监测患者的反应和不良反应,必要时进行剂量调整。
布格替尼常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、低钾血症、高血糖症等。严重的副作用可能包括间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍等。患者在使用布格替尼期间应定期进行相关检查,以便及时发现和处理这些副作用。
使用布格替尼时,应密切监测新的或恶化的呼吸道症状,如呼吸困难、咳嗽等。如果出现这些症状,应暂停服用布格替尼,并及时就医评估。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎,可在恢复至基线后降低剂量继续治疗;对于3级或4级ILD/非感染性肺炎,应永久停用布格替尼。
在使用布格替尼前应控制好血压。治疗期间应每两周监测一次血压,此后每月至少监测一次。如果发生3级高血压,应暂停服用布格替尼,待血压恢复至1级后再以相同剂量继续治疗;如果发生4级高血压或3级高血压复发,应考虑永久停用布格替尼。
使用布格替尼期间应监测心率和血压。如果患者正在使用其他可能导致心动过缓的药物,应更加频繁地监测。对于症状性心动过缓,应暂停服用布格替尼,并评估其他可能导致心动过缓的药物。如果症状性心动过缓消退,可根据情况继续以相同剂量或降低剂量治疗;如果发生危及生命的心动过缓,应永久停用布格替尼。
患者应报告任何视觉症状,如视力模糊、复视等。出现新的或恶化的2级及以上视觉症状时,应暂停服用布格替尼并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级或基线时,应降低剂量继续治疗;如发生4级视觉障碍,应永久停用布格替尼。
孕妇应避免使用布格替尼,因为它可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间和末次给药后4个月内应使用有效的非激素避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。目前尚无儿童使用布格替尼的有效性和安全性数据。老年患者在使用布格替尼时应遵循医生的指导。
布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度,可能导致不良反应增加。应避免与这些药物合用,如果无法避免,应根据建议调整剂量。布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度,可能影响疗效。也应避免与这些药物合用,如果无法避免,应根据建议调整剂量。
布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在不超过30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼,防止药物受潮。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品质量。
患者在使用布格替尼期间应定期进行相关检查,包括血压、心率、肝功能、肾功能、血糖水平等。这些检查有助于及时发现和处理可能出现的副作用,确保治疗的安全性和有效性。
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