恩杂鲁胺（enzalutamide），又称为Xtandi，是由美国辉瑞（Medivation）制药公司和日本安斯泰来（Astellas）制药公司联合开发的一种新型抗雄激素药物，主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去症敏感型前列腺癌（mCSPC）。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量、不良反应及用药注意事项。

恩杂鲁胺的基本信息

药品规格与剂型

恩杂鲁胺的规格主要有40mg和80mg两种。40mg片剂为黄色、圆形、薄膜包衣并有E40凹陷；80mg片剂为黄色、椭圆形、薄膜包衣并有E80凹陷。恩杂鲁胺通常以112粒装的胶囊形式提供，每粒40mg。不同版本的价格有所不同，日本安斯泰来出口土耳其版的价格约为2146美元一盒，日本安斯泰来国内上市版的价格约为691美元一盒，印度海德隆的价格约为222美元一盒，印度Cipla的价格约为227美元一盒，印度Glenmark的价格约为185美元一盒，印度BDR的价格约为188美元一盒。

适应症与用法用量

恩杂鲁胺适用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去症敏感型前列腺癌（mCSPC）。推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去症敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，恩杂鲁胺可以联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

不良反应与处理

患者在使用恩杂鲁胺时最常见的不良反应（≥10%）包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。对于出现严重不良反应的患者，如癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、严重过敏反应、3-4级缺血性心脏病等，应永久停用恩杂鲁胺。

用药注意事项与日常管理

用药安全

使用恩杂鲁胺的患者可能会出现癫痫发作，因此应告知患者在接受恩杂鲁胺治疗期间不要从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。此外，使用恩杂鲁胺的患者可能会出现可逆性后部脑病综合征（PRES），表现为迅速发展的症状，如癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。PRES的诊断需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。

心血管健康

有报道称，使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的概率更高。因此，医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。患者应定期进行心电图和血压监测，及时调整治疗方案。

骨骼健康

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生应评估患者的骨折和跌倒风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。患者应保持适当的饮食和运动，增强骨骼强度，减少跌倒和骨折的风险。

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用可能导致药物效果的改变。例如，避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强CYP2C8抑制剂的联合给药被中断，增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。同样，避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药，将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。