恩杂鲁胺（enzalutamide），商品名为Xtandi，是由日本安斯泰来研发的一种非甾体类抗雄激素（NSAA）药物，主要用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺在2018年获得日本批准上市，2019年在中国获批上市。该药物已被纳入中国医保，市面上有多款仿制药可供选择。患者可以通过医院、药房或正规的医疗服务机构获取该药。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量、不良反应、注意事项等信息。

恩杂鲁胺（enzalutamide）Xtandi详细中文说明书

1. 适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），特别是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）

恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体（AR）的作用，从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激作用。

2. 用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，随餐或不随餐口服。整个吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。在接受恩杂鲁胺治疗的患者中，去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2 ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0 ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0 ng/mL时，重新开始治疗。

3. 不良反应及剂量调整

恩杂鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

如果患者出现以下严重不良反应，应采取相应的措施：

• 癫痫发作： 暂停恩杂鲁胺治疗，并立即就医。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）： 发生PRES的患者停用恩杂鲁胺。
• 过敏反应： 建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病： 监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折： 评估患者骨折和跌倒的风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

恩杂鲁胺在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇： 使用恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。
• 哺乳期女性： 目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者： 对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

2. 药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物合用时，可能需要调整剂量：

• 强效CYP2C8抑制剂： 避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至80毫克每天一次。如果强抑制剂的联合给药被中断，增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂： 避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药，将恩杂鲁胺的口服剂量从160毫克增加至240毫克，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

3. 日常注意事项

患者在使用恩杂鲁胺时应注意以下事项：

• 包装完整性： 恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 有效期： 恩杂鲁胺的有效期为36个月，患者在使用前应检查药品是否在有效期内。
• 储存条件： 恩杂鲁胺应存放在室温下，避免高温和潮湿环境。
• 监测指标： 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

希望本文能帮助患者更好地了解恩杂鲁胺的使用方法和注意事项，确保治疗的安全和有效。如有任何疑问，请咨询专业医生或药师。