恩杂鲁胺(enzalutamide)Xtandi的适应症和用法用量

恩杂鲁胺（enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种口服雄激素受体（AR）抑制剂，主要用于治疗前列腺癌。该药物由日本安斯泰来研发，于2018年在日本获批上市，2019年在中国获批上市。恩杂鲁胺已经进入中国医保，市场上有多种仿制药可供选择。以下是恩杂鲁胺的主要适应症和用法用量。

主要适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：恩杂鲁胺可以用于治疗已经接受过手术或放疗但仍继续进展的去势抵抗性前列腺癌患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：恩杂鲁胺也可以用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌患者，这类患者通常需要联合使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或进行双侧睾丸切除术。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：恩杂鲁胺还适用于具有高转移风险的非转移性去势敏感型前列腺癌患者，这些患者可以通过单独使用恩杂鲁胺或联合使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物进行治疗。

对于非转移性去势敏感型前列腺癌患者，如果治疗36周后PSA水平降至低于0.2 ng/mL，可以暂停治疗。一旦PSA水平再次升高至≥2.0 ng/mL（对于接受过根治性前列腺切除术的患者）或≥5.0 ng/mL（对于接受过初次放射治疗的患者），应重新开始治疗。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160 mg，每日一次，可以随餐或空腹服用。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。同样，药片也不得切割、压碎或咀嚼。

• 剂量调整：如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120 mg或80 mg）恢复用药。
• 药物相互作用：避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，如果无法避免，应将恩杂鲁胺剂量减少至80 mg每天一次。避免与强效CYP3A4诱导剂同时使用，如果无法避免，应将恩杂鲁胺剂量增加至240 mg每天一次。

患者在使用恩杂鲁胺时，应严格遵循医生的指导，定期监测肝功能和肺部状况，以及时发现并处理可能的不良反应。

用药注意事项或日常注意事项

在使用恩杂鲁胺的过程中，患者需要注意以下几点，以确保治疗的安全性和有效性。

不良反应及应对措施

恩杂鲁胺的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。其中一些不良反应可能较为严重，需要特别关注：

• 癫痫发作：使用恩杂鲁胺的患者可能会出现癫痫发作。患者在治疗期间应避免从事可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：PRES是一种神经系统疾病，表现为迅速发展的症状，如癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍。如果怀疑PRES，应立即停用恩杂鲁胺并进行脑成像检查。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高。医生应监测患者的心血管状况，并优化高血压、糖尿病或血脂异常的管理。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

患者在出现任何严重不良反应时，应立即就医并通知医生。

特殊人群用药

不同的人群在使用恩杂鲁胺时需要注意特定的事项：

• 孕妇：恩杂鲁胺可能导致胎儿伤害和流产，因此不建议孕妇使用恩杂鲁胺。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺的信息，建议哺乳期女性在医生指导下使用恩杂鲁胺。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：老年患者在使用恩杂鲁胺时应谨慎，建议在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量，但严重肾功能不全或终末期肾病患者应避免使用恩杂鲁胺。
• 肝损伤患者：轻度、中度或重度肝功能不全的患者无需调整剂量。

患者在使用恩杂鲁胺前，应告知医生自己的完整医疗历史，特别是是否有上述特殊情况。

药物存储和包装

正确的存储和包装可以确保恩杂鲁胺的有效性和安全性：

• 温度控制：将恩杂鲁胺胶囊和片剂储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮。湿度的变化可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：恩杂鲁胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

结语

恩杂鲁胺（enzalutamide）作为一种重要的前列腺癌治疗药物，其适应症广泛，用法用量明确。患者在使用过程中应密切关注可能出现的不良反应，并遵循医生的指导进行剂量调整和管理。正确存储和包装药物也是确保治疗效果的重要环节。希望本文能为使用恩杂鲁胺的患者提供有价值的参考信息。