恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）的靶向药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量和用药指南，帮助患者更好地理解和使用该药物。

恩杂鲁胺的用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。药物形式为软胶囊或片剂，其中40mg片剂为黄色、圆形、薄膜包衣并有E40凹陷；80mg片剂为黄色、椭圆形、薄膜包衣并有E80凹陷。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不得咀嚼、溶解或打开胶囊，也不得切割、压碎或咀嚼药片。

治疗方案

接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。对于高风险BCR的nmCSPC患者，如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。若PSA增加至≥2.0ng/mL（既往接受过根治性前列腺切除术的患者）或≥5.0ng/mL（既往接受过初次放射治疗的患者），则重新开始治疗。

恩杂鲁胺的治疗效果通常会在数周或数个月内可见。有些患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平会出现下降，其他患者可能会感到体力恢复、食欲增加等不同程度的改善。这些变化都是药物有效发挥作用的信号。

用药注意事项

为了确保恩杂鲁胺的安全和有效性，患者在使用过程中应注意以下事项：

药物相互作用

避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强CYP2C8抑制剂的联合给药被中断，应增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。

避免同时使用强效CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药，将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，应减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

常见不良反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者最常见的不良反应（≥10%）发生频率更高（与安慰剂相比≥2%）包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

特殊注意事项

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。告知患者在接受恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫发作的风险，并告知患者不要从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现可逆性后部脑病综合征（PRES）。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。如果发生PRES，应停用恩杂鲁胺。

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应。建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会发生缺血性心脏病。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

接受恩杂鲁胺治疗的患者可能会发生跌倒和骨折。评估患者骨折和跌倒的风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

患者在使用恩杂鲁胺时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。