恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种非甾体抗雄性激素（AR）药物，主要通过抑制雄激素受体的活性来治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。该药物由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发，于2012年8月在美国获批上市。恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合，抑制雄激素的结合并阻断雄激素信号传导途径，从而达到抑制前列腺癌增殖的效果。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用机制、价格及用药注意事项。

恩杂鲁胺概述

作用机制

恩杂鲁胺的主要作用机制是在前列腺细胞内与雄激素受体结合，阻止雄激素与其受体的结合，进而阻断雄激素信号传导途径。这种机制不仅抑制了前列腺癌细胞的增殖，还减少了肿瘤的生长和扩散。恩杂鲁胺通过口服方式给药，一般每天一次，每次160毫克（40毫克/粒，共4粒），饭前或饭后均可服用。

价格信息

恩杂鲁胺的价格因产地和规格不同而有所差异。以下是几种常见规格的价格参考：

• 日本安斯泰来出口土耳其版：规格为40毫克*112粒，参考价格约为2146美元一盒。
• 日本安斯泰来国内上市版：规格为40毫克*112粒，参考价格约为691美元一盒。
• 印度海德隆：规格为40毫克*16*7粒，参考价格约为222美元一盒。
• 印度Cipla：规格为40毫克*112粒，参考价格约为227美元一盒。
• 印度Glenmark：规格为40毫克*112粒，参考价格约为185美元一盒。
• 印度BDR：规格为40毫克*112粒，参考价格约为188美元一盒。

这些价格仅供参考，实际购买时可能会有所波动。建议患者在医生的指导下选择合适的规格和品牌。

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。这种类型的前列腺癌对传统的激素治疗无效，而恩杂鲁胺的出现为这类患者提供了新的治疗选择。恩杂鲁胺不仅可以延长患者的生存期，还能改善生活质量。

用药注意事项

特殊人群用药

恩杂鲁胺在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，因此不建议孕妇使用。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺的信息，建议哺乳期女性在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：虽然未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但仍建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，严重肾受损或终末期肾病患者需谨慎使用。
• 肝损伤患者：轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量。

常见副作用及应对措施

使用恩杂鲁胺时，患者可能会遇到以下副作用：

• 癫痫发作：患者在接受恩杂鲁胺治疗期间可能会出现癫痫发作。应告知患者这一风险，并建议其不要从事可能突然失去知觉的活动。对于发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：有报道显示，使用恩杂鲁胺的患者可能会发生PRES。PRES的症状包括头痛、嗜睡、精神错乱、失明等。发生PRES的患者应立即停用恩杂鲁胺。
• 超敏反应：患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的概率较高。应监测相关体征和症状，并优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折：接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。应评估患者的骨折和跌倒风险，并根据治疗指南进行管理和预防。

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用需要注意：

• 强效CYP2C8抑制剂：恩杂鲁胺与吉非贝齐（一种强CYP2C8抑制剂）共同给药会增加恩杂鲁胺和N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率和严重程度。应避免恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂的共同给药。如果无法避免，应减少恩杂鲁胺的剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：恩杂鲁胺与利福平（一种强CYP3A4诱导剂和中度CYP2C8诱导剂）共同给药会降低恩杂鲁胺和N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度，可能降低恩杂鲁胺的功效。应避免恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂的共同给药。如果无法避免，应增加恩杂鲁胺的剂量。

总之，恩杂鲁胺是一种有效的治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的药物，但在使用过程中需密切关注患者的具体情况和潜在副作用。患者应在医生的指导下合理使用，以确保治疗效果和安全性。