恩杂鲁胺详细中文说明书

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发布日期：2025-04-06

恩杂鲁胺（Xtandi、enzalutamide、恩扎卢胺）是一种用于治疗前列腺癌的药物。它主要适用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量、剂量调整、不良反应、特殊人群用药以及药物相互作用等内容。

恩杂鲁胺的用法用量

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。

有生殖潜力的男性和女性患者应建议在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对于轻度至中度肾功能不全的患者，不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

用药注意事项

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药可能会降低这些底物的浓度，从而降低这些底物的功效。避免恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂的共同给药。如果恩杂鲁胺与强CYP3A4诱导剂的共同给药不能避免，增加恩杂鲁胺剂量。同样，避免恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂的共同给药。如果恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂的共同给药不能避免，减少恩杂鲁胺剂量。

常见不良反应

恩杂鲁胺患者中最常见的不良反应（≥10%）发生频率更高（与安慰剂相比≥2%）是肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病停止使用恩杂鲁胺。接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折，评估患者骨折和跌倒的风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

特殊注意事项

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。告知患者在接受恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫发作的风险，并告知患者不要从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，永久停用恩杂鲁胺。有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生可逆性后部脑病综合征（PRES）的报道。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。PRES的诊断需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。发生PRES的患者停用恩杂鲁胺。

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，永久停用恩杂鲁胺。使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理。

日常注意事项

药物存储

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。遮光、密封、在干燥处保存。将恩杂鲁胺胶囊和片剂储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮，湿度的变化也可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。