恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种口服的雄激素受体抑制剂，由美国辉瑞（Medivation）制药公司和日本安斯泰来（Astellas）制药公司联合开发。2012年8月31日，美国食品药品管理局（FDA）批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistant prostate cancer）。该药的商品名为Xtandi。

恩杂鲁胺的适应症和用法用量

恩杂鲁胺主要用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。这种癌症对传统的激素疗法已经不再敏感，因此需要新的治疗方法。恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体信号通路的不同步骤，有效地控制肿瘤生长。

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每天一次，口服。患者可以空腹或饭后服用，但应整粒吞服，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

联合治疗

接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或应进行双侧睾丸切除术。对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。对于治疗36周后检测不到PSA（<0.2 ng/mL）的患者，可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0 ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0 ng/mL时，应重新开始治疗。

用药注意事项

在使用恩杂鲁胺的过程中，患者需要注意多种潜在的副作用和风险，以确保治疗的安全性和有效性。

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

有接受恩杂鲁胺治疗的患者发生可逆性后部脑病综合征（PRES）的报道。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺，并进行进一步的诊断和治疗。

过敏反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。应评估患者骨折和跌倒的风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，必要时考虑使用骨靶向药物。

恩杂鲁胺是一种有效的治疗晚期前列腺癌的药物，但在使用过程中需要注意多种潜在的副作用和风险。患者应严格按照医嘱使用，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。