阿扎胞苷（Azacitidine）是一种抗代谢的抗肿瘤药物，主要用于治疗骨髓增生异常综合征和急性非淋巴细胞性白血病。该药物通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用实现其疗效。以下是阿扎胞苷的详细中文说明书。

阿扎胞苷（Azacitidine）详细说明

基本信息

阿扎胞苷由美国施贵宝研发，于2020年获得美国FDA批准。该药物适用于成年患者的急性髓性白血病，在强化诱导化疗后首次完全缓解（CR）或完全缓解伴不完全血细胞恢复（CRi），无法完成强化治疗。阿扎胞苷的主要成分是阿扎胞苷，剂型为片剂。

作用机制

阿扎胞苷的主要作用机制是通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用。DNA去甲基化可以重新激活某些被抑制的基因，从而恢复细胞的正常功能。同时，阿扎胞苷还具有直接的细胞毒性，能够杀死异常的造血细胞，减少肿瘤负荷。

用法用量

阿扎胞苷片的推荐剂量为300mg，每日1次，可随食物或不随食物同服，每28天为一个周期，在每个周期的第1至14天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。在给药前30分钟用止吐剂，如果没有恶心和呕吐的情况，2个周期后可以不用止吐药。

如果在一个周期的第1天，中性粒细胞绝对计数（ANC）低于0.5Gi/L，则不使用阿扎胞苷片。延迟周期的开始，直到中性粒细胞绝对计数达到0.5Gi/L或更高。患者应整片吞下阿扎胞苷片，不要切、压碎或咀嚼药片。每天同一时间服用一剂。如果错过了一剂阿扎胞苷片，或没有在正常时间服用，应在同一天尽快服用该剂量，并在第二天恢复正常时间表。不要在同一天服用2剂。服用一剂阿扎胞苷片如果发生呕吐，不要在同一天服用另一剂，并在第二天恢复正常的用药计划。

用药注意事项

监测和剂量调整

在前2个周期中每隔一周监测一次全血细胞计数，之后在每个周期开始前监测一次全血细胞计数。在因骨髓抑制而减少剂量后，在2个周期中每隔一周增加一次监测，调整请咨询医学顾问。

特殊人群用药

阿扎胞苷在儿童中的安全性和有效性尚未确定。在老年患者和年轻患者之间没有观察到药物安全性或有效性的总体差异。对于轻度至重度肾功能损伤（肌酐清除率15至89mL/min）的患者，不建议调整阿扎胞苷片的剂量。对于轻度肝功能不全的患者，不建议调整阿扎胞苷片的剂量，对于中度肝功能损害的患者，尚未确定本品的推荐剂量。

孕妇服用阿扎胞苷片时可能会导致胎儿伤害，建议有生殖潜力的女性在阿扎胞苷片治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在阿扎胞苷片治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。建议妇女在服用阿扎胞苷片期间和最后一次服药后的一周内不要母乳喂养。

常见不良反应

阿扎胞苷最常见的不良反应（发生率≥10%）是恶心、呕吐、腹泻、疲劳/虚弱、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲下降、发热性中性粒细胞减少、头晕和四肢疼痛。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

在接受阿扎胞苷联合其他药物治疗的患者中，98%-100%的患者的中性粒细胞计数会较基线减少。中性粒细胞减少症在后续疗程中可能反复出现。在整个治疗期内需监测全血细胞计数。发生严重的中性粒细胞减少症时，暂停用药和恢复用药的具体信息参见说明书，建议采用支持性措施，包括抗感染治疗和使用生长因子等。

在接受阿扎胞苷治疗的患者中曾发生过致死性和严重的感染，如感染性肺炎和脓毒症。需密切监测患者的感染体征和症状，并及时治疗。若发生3级及以上感染，需中断阿扎胞苷治疗直至恢复。

在阿扎胞苷治疗前、治疗期间和治疗后，B细胞恢复前不得接种减毒活疫苗。尚未对阿扎胞苷治疗期间或治疗后接种减毒活疫苗的安全性和疗效进行研究。应告知患者接种疫苗可能效果不佳。

贮藏方法

阿扎胞苷应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C至25°C，允许在15°C至30°C范围内浮动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿扎胞苷，防止药物受潮。阿扎胞苷应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。