吉瑞替尼（Gilteritinib），又称为适加坦（Xospata），是一种针对复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者的FLT3靶向治疗药物。该药物自2018年在美国和日本相继获批后，终于在2021年1月31日获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准，正式进入中国市场。本文将详细介绍吉瑞替尼在国内的上市情况以及用药注意事项。

吉瑞替尼在国内的上市情况

批准时间与背景

2021年1月31日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准了适加坦®（富马酸吉瑞替尼片）的上市申请。这一批准标志着吉瑞替尼成为中国首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者的靶向药物。此前，吉瑞替尼已于2018年9月21日在日本获批，同年11月28日获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准。

适应症与主要成分

吉瑞替尼的主要成分是富马酸吉瑞替尼，是一种抗肿瘤药。该药物主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。吉瑞替尼的获批为这类患者提供了一种新的治疗选择，有望改善他们的生存率和生活质量。

药品规格与价格

目前，市场上有多家仿制药生产商提供吉瑞替尼的不同规格。其中，老挝卢修斯版的仿制药规格为40mg*90片，价格约为361美元一盒；孟加拉珠峰版的仿制药规格为40mg*90粒，价格约为672美元一盒；老挝东盟版的仿制药有40mg*28粒和40mg*84粒两种规格，价格分别为202美元和597美元一盒。患者可以通过医院和药房购买该药物，如遇药物紧缺，建议通过正规的医疗服务机构进行购买。

用药注意事项

QT间期延长

在临床研究中，接受120mg吉瑞替尼治疗且具有基线后QTc值的317例患者中，有4例（1%）患者出现QTcF>500msec。此外，所有剂量组中有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500msec。因此，医生在开具吉瑞替尼处方时应密切监测患者的心电图变化，特别是在治疗初期。

特殊人群用药

有生育能力的女性和男性

建议有生育能力的女性在吉瑞替尼治疗开始前7天内进行妊娠试验。治疗期间及治疗后6个月内，有生育能力的女性应采取有效避孕措施。有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后至少4个月内也应采取有效避孕措施。

妊娠

妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害。没有关于妊娠期妇女使用吉瑞替尼治疗的数据或数据有限。动物研究表明，吉瑞替尼可抑制胎仔生长、导致胚胎胎仔死亡和致畸。因此，不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用该药物。

哺乳

目前尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物数据显示，吉瑞替尼及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。因此，建议在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳，以避免对母乳喂养婴儿的风险。

药物相互作用

体外数据显示，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。医生在开具吉瑞替尼处方时应详细了解患者的用药史，以避免潜在的药物相互作用。

存储方法

吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃的环境中，允许偏差在15-30℃之间。在分装前应保存在原容器中，避光、防潮。药品的有效期为36个月，患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。