吉瑞替尼（gilteritinib），商品名为适加坦（Xospata），是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物。本文将详细介绍吉瑞替尼的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

吉瑞替尼的适应症和用法用量

适应症

吉瑞替尼的主要适应症是用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。这种突变包括内部串联重复（ITD）或酪氨酸激酶域（TKD）突变。患者在接受吉瑞替尼治疗前，必须通过经过验证的检测方法确定其外周血或骨髓中存在FLT3突变。只有检测结果为阳性的患者才能接受吉瑞替尼的治疗。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次120毫克，口服使用。患者可以在饭前或饭后服用，但建议每天在同一时间服用，以保持药物浓度的稳定性。如果患者错过了一次服药，且距离下次服药时间不足12小时，则不应补服，而应在下一次按计划时间服药。如果患者在服药后发生呕吐，不应重复用药，而应在第二天按原计划时间继续服药。

在造血干细胞移植（HSCT）后，患者可以重新开始使用吉瑞替尼。此外，吉瑞替尼应整片用水送服，不得掰开或碾碎，以保证药物的有效性和安全性。

剂量调整

对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。然而，不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。对于轻度、中度或重度肾功能损害的患者，也不需要调整剂量，但应密切监测患者的肾功能。

用药注意事项

QT间期延长

在临床研究中，接受120毫克吉瑞替尼治疗的患者中有1%出现了QTcF间期超过500毫秒的情况。因此，对于存在QT间期延长风险的患者，应在治疗前和治疗过程中定期监测心电图。如果患者出现QT间期显著延长或其他心脏症状，应考虑暂停或调整药物剂量。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性和男性，建议在开始治疗前7天内进行妊娠试验。有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内应采取有效的避孕措施。男性在治疗期间以及末次给药后至少4个月内也应采取有效的避孕措施。不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用吉瑞替尼。

吉瑞替尼及其代谢产物可能通过母乳排泄，对母乳喂养的婴儿构成风险。因此，患者在治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。对于儿童患者，目前尚无数据支持吉瑞替尼的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用吉瑞替尼。

药物相互作用

吉瑞替尼可能降低某些药物的疗效，尤其是那些靶向5-HT2B受体或σ非特异性受体的药物，如艾司西酞普兰、氟西汀和舍曲林。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。此外，吉瑞替尼是一种P-gp底物，可潜在抑制小肠中的BCRP和P-gp，以及肝脏中的OCT1。因此，在使用吉瑞替尼时，应谨慎管理与其他药物的相互作用。

吉瑞替尼作为一种针对FLT3突变的靶向药物，为复发性或难治性急性髓系白血病患者提供了新的治疗选择。在使用过程中，患者应严格按照医嘱服药，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。