比美替尼（Binimetinib），也称为贝美替尼，商品名为Mektovi，是一种口服的MEK抑制剂，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤。本文将详细介绍比美替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

比美替尼的适应症、功效与作用、用法用量及副作用

适应症

比美替尼（Mektovi）与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，适用于经FDA批准的检测确认为BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。这种组合疗法通过靶向MEK1和MEK2蛋白，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，从而提高患者的生存率和生活质量。

功效与作用

比美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而减少肿瘤细胞的增殖和存活。这种机制在BRAF突变的黑色素瘤中尤为有效，因为这些突变导致该信号通路过度激活。联合使用康奈非尼可以增强疗效，减少耐药性的发生。

用法用量

比美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。如果错过一剂，且距离下一次服药时间不足6小时，则无需补服。如果服用后出现呕吐，也不需要额外服用剂量，继续按原计划服用下一剂。

副作用

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。其他可能的严重不良反应包括心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性（如视网膜静脉阻塞）、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症和出血。建议患者在治疗期间定期进行相关检查，以便及时发现并处理这些不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

比美替尼可对胎儿造成损害，因此有生殖能力的女性在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年人和年轻患者使用比美替尼治疗的有效性和安全性无显著差异，但老年人应根据医生的建议用药。比美替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚不明确。

药物相互作用

目前关于比美替尼与其他药物之间的相互作用尚不明确。为了确保治疗效果，患者在使用比美替尼期间应避免同时使用可能产生相互作用的药物，并定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

比美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免暴露在极端高温或低温环境中，以防药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，防止药物受潮。比美替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，定期检查包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。