塞瑞替尼（Ceritinib）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物由诺华公司研发，2014年获得美国FDA批准，2018年5月在中国正式上市。本文将详细介绍塞瑞替尼的使用方法和用药指南，帮助患者更好地理解和使用这一重要药物。

塞瑞替尼的使用方法和用药指南

1. 适用人群

塞瑞替尼适用于已经接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在开始使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受治疗。

2. 推荐剂量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。食物可以显著增加塞瑞替尼的生物利用度，因此应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可能抑制肠壁CYP3A，进一步增加药物的生物利用度。如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔超过12小时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

3. 剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以150毫克的幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150毫克剂量的患者，应停用塞瑞替尼。在治疗期间应避免联合使用强效CYP3A抑制剂，如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

用药注意事项和日常管理

1. 安全性监测

患者在使用塞瑞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状，其中14%的患者为重度病例（3级或4级），36%的患者需要中断给药或下调剂量。

2. 孕妇和哺乳期妇女用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇塞瑞替尼对胎儿的潜在危害。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

3. 特殊人群用药

年龄≥65岁的患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似。尚未确认18岁以下儿童和青少年使用塞瑞替尼的安全性和有效性，目前无相关数据。因此，18岁以下的儿童和青少年不建议使用塞瑞替尼。

4. 药物存储

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。应将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

5. 药物价格

塞瑞替尼已在中国上市，纳入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。例如，老挝卢修斯塞瑞替尼的规格为150毫克*50粒，参考价格约为165美元。在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。