他泽司他（Tazverik），通用名为tazemetostat，是一种创新的口服EZH2抑制剂，由美国Epizyme公司研发，并于2020年1月获得美国FDA批准。作为一种新型的抗癌药物，他泽司他在治疗某些类型的癌症方面展现出显著的效果，尤其是对于复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

他泽司他主要适用于以下两种适应症：

• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：
  • 适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
  • 适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。
• 上皮样肉瘤：
  • 适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

作用与功效

EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，其异常激活会导致细胞增殖相关基因失调，从而引发非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他癌症。他泽司他通过抑制EZH2的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，进而达到治疗目的。他泽司他在临床试验中表现出显著的抗肿瘤效果，尤其对于EZH2突变的患者，疗效更为明显。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

针对不良反应的剂量调整，请咨询医学顾问。

副作用

使用他泽司他可能会出现以下副作用：

• 常见副作用：疲劳、恶心、食欲减退、肌肉痛、腹痛等。
• 严重副作用：继发性恶性肿瘤、胚胎-胎儿毒性、肝功能异常、肺部疾病等。

患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项及日常注意事项

特殊人群用药

在使用他泽司他时，需要特别关注以下特殊人群的用药情况：

• 孕妇及哺乳期妇女：他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药，他泽司他在老年人中的反应可能与年轻患者不同。
• 儿童：他泽司他在16岁及以上儿童中的安全性和有效性已经得到证实，16岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
• 肾功能损害患者：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。
• 肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量，他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

他泽司他可能与其他药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。因此，在使用他泽司他期间，应避免与以下药物同服：

• 强效CYP3A4抑制剂和诱导剂。
• 某些激素避孕药，他泽司他可能使这些药物失效。
• 其他可能影响肝功能的药物。

贮存方法

为了保证药物的质量和效果，他泽司他需要正确贮存：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：他泽司他不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：他泽司他应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过合理使用和妥善保管，他泽司他可以在治疗相关癌症方面发挥最佳效果，同时减少不必要的副作用和风险。