普拉替尼（Pralsetinib），商品名为普吉华，是由美国罗氏下属公司Blueprint Medicines公司研发的一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂。普拉替尼于2020年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准，用于治疗RET基因变异的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌患者。本文将详细介绍普拉替尼的说明书，包括适应症、用法用量、不良反应、药物相互作用和贮存方法。

普拉替尼的基本信息

药品名称和规格

药品中文名：普拉替尼
药品英文名：Pralsetinib
药品中文商品名：普吉华
药品英文商品名：Gavreto
药品别名：普雷西替尼，帕拉西替尼
规格剂量：100mg*120粒

适应症

普拉替尼适用于治疗携带RET基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌，以及携带RET基因突变的甲状腺髓样癌（MTC）。根据RET基因融合或突变的存在选择接受普拉替尼治疗的患者。普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效阻断表达RET基因变异的细胞增殖。

用法用量

推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用（服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不进食）。患者应继续服用直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。在治疗过程中，医生会根据患者的病情和不良反应进行剂量调整。

用药注意事项

药物相互作用

与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用可减少普拉替尼的暴露量，可能会降低普拉替尼的疗效。应避免普拉替尼与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用。如果不可避免，医生会建议增加普拉替尼的剂量。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（抗结核、麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常）、卡马西平（癫痫、三叉神经痛）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症、焦虑、烦躁、失眠）等。

不良反应

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。最常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。在使用普拉替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

普拉替尼可能会对胎儿造成损害，因此孕妇应被告知用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，应采取有效的非激素避孕措施。有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，应采取有效的避孕措施。普拉替尼的安全性和有效性已在12岁及以上的RET融合阳性甲状腺癌儿童患者中得到证实，但儿童患者应在医生指导下使用。老年人使用普拉替尼没有明显差异，也应在医生指导下使用。

贮存方法

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。普拉替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

普拉替尼的有效期为24个月。患者在使用普拉替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。