普拉替尼的说明书:作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-09

普拉替尼(Pralsetinib),商品名为普吉华,是一种高效的选择性受体酪氨酸激酶RET抑制剂。它主要应用于治疗RET基因突变或融合的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。普拉替尼通过抑制RET及其下游分子的磷酸化,有效阻止表达RET基因变异的细胞增殖。与已批准的多激酶抑制剂相比,普拉替尼对RET具有更高的选择性,从而减少不必要的副作用。

作用与功效

普拉替尼是一种高效的RET抑制剂,其主要作用在于抑制RET及其下游分子的磷酸化,从而阻止表达RET基因变异的细胞增殖。这种机制使得普拉替尼在治疗RET基因突变或融合的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌方面表现出色。

非小细胞肺癌(NSCLC)

普拉替尼对携带RET基因融合的非小细胞肺癌患者具有显著疗效。临床研究表明,普拉替尼能够有效抑制肿瘤生长,延长患者的生存期。在一项关键性临床试验中,普拉替尼在RET融合阳性的非小细胞肺癌患者中的客观缓解率达到了65%。

甲状腺癌

对于RET融合阳性的甲状腺癌患者,普拉替尼同样表现出优异的治疗效果。它能够有效控制病情进展,减轻患者症状。在另一项临床试验中,普拉替尼在RET融合阳性的甲状腺癌患者中的客观缓解率为70%。

普拉替尼不仅在治疗效果上表现突出,还具有较好的耐受性。患者在使用普拉替尼的过程中,通常能够保持较高的生活质量。

用法用量与副作用

普拉替尼的推荐剂量为400毫克,每日一次,口服。建议在空腹时服用,即在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,以确保最佳的药物吸收。如果忘记服药,应在当天尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的一剂,继续按正常时间服药,不要一次服用两剂。

副作用

普拉替尼的常见副作用包括疲劳、便秘、肌肉或关节疼痛和高血压。这些副作用多数为轻度到中度,但如果症状严重或持续时间较长,应尽快联系医生。普拉替尼还可能引起严重的副作用,如高血压、肺部问题(如肺炎或间质性肺病)、肝功能异常等。

用药注意事项

在服用普拉替尼期间,需要定期监测血压和肝功能。如果出现血压显著升高或伴有头痛、视力模糊等症状,应立即联系医生。同时,应密切关注呼吸情况,如出现咳嗽、呼吸困难或胸痛等症状,也应立即就医。此外,应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁,因为这可能会增加药物的血药浓度,导致副作用增加。

普拉替尼的价格目前为约2200美元/盒,虽然尚未纳入医保,但其卓越的治疗效果使其成为许多患者的首选药物。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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