普拉替尼（Pralsetinib），商品名为普吉华，是一种选择性的RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，主要用于治疗携带RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。本文将详细介绍普拉替尼的说明书，包括其作用机制、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

普拉替尼说明书

药品基本信息

**药品名称**：
中文名称：普拉替尼
英文名称：Pralsetinib
中文商品名：普吉华
英文商品名：Gavreto
别名：普雷西替尼，帕拉西替尼

**规格剂量**：
100mg * 120粒

**研发代号**：
BLU-667

**生产厂家**：
Blueprint Medicines/基石药业

**上市时间**：
中国上市时间：2021年3月23日
美国上市时间：2020年5月，美国FDA批准用于成年NSCLC RET融合基因阳性患者；2020年7月，普拉替尼作为新型抗肿瘤药物获批

作用机制与适应症

**作用机制**：
普拉替尼是一种选择性的RET抑制剂，通过抑制RET及其下游分子的磷酸化，有效抑制表达RET基因的细胞增殖。此外，普拉替尼还能抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1等其他靶点，但这些靶点的抑制作用在临床治疗中仍然符合要求。

**适应症**：
普拉替尼适用于治疗携带RET基因融合或突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌。根据RET基因融合（NSCLC或甲状腺癌）或RET基因突变（MTC）的存在选择接受普拉替尼治疗的患者。

用法用量

**推荐剂量**：
推荐剂量为400mg，每日一次，空腹服用（服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不进食）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

**特殊人群用药**：
1. **妊娠期**：
根据动物研究的结果及其作用机制，向孕妇给予普拉替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用普拉替尼。
2. **肝功能损害**：
尚未确定本品在重度肝损害患者中的安全性和有效性，不建议使用。
3. **肾功能损害**：
轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害患者的用药安全性和有效性尚未明确。

用药注意事项

药物相互作用

**CYP3A诱导剂**：
与强效或中效CYP3A诱导剂联合使用可减少普拉替尼的暴露量，这可能会降低普拉替尼的疗效。应避免普拉替尼与强效或中效CYP3A诱导剂联合使用。如果不可避免，应增加普拉替尼剂量。常见的强效CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核、麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫、三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等。

贮存方法

**温度控制**：
普拉替尼需储存在20-25°C的室温中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

**防潮防湿**：
选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。湿度的变化也可能对普拉替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

**避光保存**：
普拉替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

不良反应

**常见不良反应**：
常见的不良反应包括乏力、便秘、高血压、肌肉疼痛、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、肌酐升高、皮疹、腹泻等。如出现严重不良反应，应及时就医。

**罕见不良反应**：
罕见的不良反应包括间质性肺病/肺炎、QT间期延长、高血压危象等。如有上述症状，应立即停药并寻求医疗帮助。

医保报销价格

普拉替尼在中国已纳入医保报销范围。具体报销比例和金额因地区而异，建议咨询当地医保部门了解详细信息。目前，普拉替尼的价格约为每盒1200美元左右。

希望本文能为您提供关于普拉替尼的全面信息，帮助您更好地理解和使用这一药物。