阿那莫林(Adlumiz)的说明书: 作用与功效, 用法用量, 副作用, 注意事项

阿那莫林（Adlumiz）是一种选择性、新型、口服活性的 ghrelin 受体激动剂，主要用于治疗无法切除的晚期、复发性非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌的恶病质患者。它通过激活 ghrelin 受体，增加患者的体重和肌肉质量，改善食欲。本文将详细介绍阿那莫林的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

作用与功效

阿那莫林的主要作用机制是通过激活 ghrelin 受体，模拟 ghrelin 的生理效应。ghrelin 是一种促进食欲和生长激素分泌的胃肠激素，能够增加食物摄入量和体重。对于癌症恶病质患者，阿那莫林可以显著改善他们的体重和肌肉质量，提高生活质量。

适应症

阿那莫林适用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质，以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。此外，它还适用于患者在治疗 6 个月内体重减轻 >5% 且食欲不振，并且出现以下情况中的 2 项以上：

• 疲劳或倦怠感
• 全身肌肉无力
• CRP 值超过 0.5 mg/dL、血红蛋白值低于 12 g/dL 或白蛋白值低于 3.2 g/dL 中任意一个以上

药代动力学

健康成人单次服用盐酸阿那莫林 100 mg 或单次静脉注射盐酸阿那莫林 10 mg，其绝对生物利用度为 37.0%，盐酸阿那莫林在人血浆中的蛋白结合率为 97.3-98.3%。这意味着该药物在体内有较高的生物利用度和蛋白结合率，能够有效发挥其药理作用。

用法用量与副作用

阿那莫林的用法用量和潜在副作用需要严格按照医生的指导进行，以确保药物的安全性和有效性。以下是详细的用法用量和常见副作用信息。

用法用量

成人通常每天一次空腹口服 100 mg 的盐酸阿那莫林。空腹服用盐酸阿那莫林，服用后 1 小时不得进食，以免影响饮食。使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善，原则上应在开始使用 3 周后停止用药。如果没有超过 12 周的盐酸阿那莫林给药经验，应根据自身体重、问诊确认食欲等情况，定期讨论继续给药的必要性。

常见副作用

阿那莫林的常见副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害等。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。患者在使用过程中应密切监测自身状况，如出现上述症状应及时就医。

严重副作用

由于阿那莫林具有钠通道抑制作用，因此对刺激传导系统有抑制作用。给药时可能会出现心电图异常（明显的 PR 间隔或 QRS 宽度延长、QT 间隔延长等）。因此，在给药开始前及给药期间，应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等，如发现异常应停止给药。此外，有时会出现高血糖，因此在给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。有时还会出现肝功能障碍，因此在给药开始前及给药期间应定期进行肝功能检查。

用药注意事项

为了确保阿那莫林的安全使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面。这些注意事项有助于减少药物的潜在风险，提高治疗效果。

药物相互作用

阿那莫林与其他药物可能存在相互作用，特别是那些通过 CYP3A4 代谢的药物。例如，中度 CYP3A4 抑制剂可能会增加阿那莫林的血药浓度，从而增加副作用的发生风险。而 CYP3A4 诱导剂则可能降低阿那莫林的血药浓度，减弱其作用。葡萄柚汁中所含成分对 CYP3A4 的抑制作用也可抑制阿那莫林的代谢。因此，患者在使用阿那莫林时应避免同时服用这些药物或饮用葡萄柚汁。

储存条件

阿那莫林应放置在原装容器中，密封保存。选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。此外，阿那莫林应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。温度控制也很重要，阿那莫林应在室温中保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。老年人和肾功能不全的患者在使用阿那莫林时也应谨慎，并在医生指导下调整剂量。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

价格与购买渠道

阿那莫林目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保。市面上已有仿制药，患者可通过医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药。参考价格如下：
- 日本小野制药：规格 50 mg * 100 粒，参考价格约 463 美元一盒
- 老挝卢修斯：规格 50 mg * 100 片，参考价格约为 412 美元/盒

在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

包装完整性

阿那莫林应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

总结

阿那莫林（Adlumiz）作为一种新型的 ghrelin 受体激动剂，对于癌症恶病质患者具有显著的治疗效果。然而，患者在使用过程中应注意药物的用法用量、潜在副作用和药物相互作用，以确保安全和有效。希望本文提供的信息能够帮助患者更好地了解和使用阿那莫林。