布格替尼（brigatinib），又称为安伯瑞（Alunbrig），是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。2022年3月，布格替尼正式获得国家药品监督管理局批准，成为肺癌领域的创新药物。本文将详细介绍布格替尼的用法用量、不良反应及处理措施，以及日常使用的注意事项。

布格替尼的用法用量

推荐剂量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天：口服90mg，每日1次；
• 之后：增加剂量至180mg，每日1次。

布格替尼应持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。

漏服或呕吐

若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。布格替尼与食物同服或不同服均可，但应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。

剂量调整

在布格替尼治疗期间，如果出现严重的不良反应，可能需要调整剂量。具体调整建议如下：

• 如果出现3级或4级CPK升高伴2级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼，待症状缓解或恢复至1级CPK升高或基线后，以相同剂量或降低的剂量继续治疗。
• 如果发生3级或4级胰酶升高，应暂停布格替尼治疗，待症状消退或恢复至1级或基线时，以相同剂量或降低剂量继续治疗。
• 在布格替尼治疗期间，尤其是前3个月内，监测AST、ALT和总胆红素。如果发生3级或4级肝酶升高伴胆红素≤2×ULN，应暂停布格替尼治疗。待症状消退或恢复至1级或以下(≤3×ULN)或基线时，以降低剂量恢复治疗。
• 开始使用布格替尼前应评估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼直至充分控制高血糖，并考虑降低布格替尼的剂量或永久停用布格替尼。

这些剂量调整措施有助于减少不良反应的风险，确保患者能够安全地继续治疗。

用药注意事项

存储方法

为了保证布格替尼的稳定性和药效，应严格按照以下方法储存药物：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30℃保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

正确的存储方法有助于保持药物的质量和有效性，确保治疗效果。

药物相互作用

布格替尼与其他药物合用时可能会发生相互作用，影响药物的疗效和安全性。具体注意事项如下：

• 强效或中效CYP3A抑制剂：布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。
• 强效或中效CYP3A诱导剂：布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。
• CYP3A底物：布格替尼与CYP3A底物联合给药可导致敏感CYP3A底物的浓度降低。应谨慎选择联合用药方案，必要时调整CYP3A底物的剂量。

合理规避药物相互作用，有助于提高治疗效果，减少不良反应。

特殊人群用药

在特定人群中使用布格替尼时需特别注意：

• 孕妇：布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
• 儿童用药：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。
• 老年用药：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

了解特殊人群的用药注意事项，有助于确保治疗的安全性和有效性。