布格替尼（Brigatinib），商品名为Alunbrig，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的创新药物。2022年3月，布格替尼正式获得中国国家药品监督管理局批准上市。该药物通过靶向ALK基因突变，有效抑制癌细胞的生长和扩散，为ALK阳性的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

布格替尼的基本信息

药物概述

布格替尼是一种第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂（ALK-TKI）。它的主要作用机制是通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散。与第一代ALK抑制剂相比，布格替尼具有更高的选择性和更强的抗肿瘤活性，能够有效克服某些耐药突变。布格替尼的化学名称为N-(2-氯-4-[[3-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基]甲基]苯基)-3-[二氟(6-喹啉基)甲基]苯甲酰胺，分子式为C₂₈H₂₅ClF₂N₈O₂。

适应症

布格替尼主要适用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类患者通常对传统的化疗药物反应不佳，而布格替尼能够提供更有效的治疗方案。在临床试验中，布格替尼显示出了显著的抗肿瘤效果，尤其是在对克唑替尼耐药的患者中表现出色。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为：前7天每天口服一次，每次90毫克；然后增加到每日一次口服180毫克。患者应遵循医生的指导，按时按量服用药物。如果错过了一次服药，应在想起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间服用下一剂。

用药注意事项

胚胎-胎儿毒性

基于其作用机制和在动物中的发现，布格替尼可能会对胎儿造成危害。因此，妊娠妇女应避免使用布格替尼。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

哺乳期用药

布格替尼可通过乳汁分泌，对哺乳婴儿造成不良反应。因此，建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。患者应与医生讨论合适的替代喂养方式，以保障婴儿的安全。

药物相互作用

布格替尼与其他药物合用时可能会发生相互作用，影响药物的效果和安全性。具体来说：

• CYP3A抑制剂：强效或中效CYP3A抑制剂会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免与这些药物合用。如果无法避免，应调整布格替尼的剂量。
• CYP3A诱导剂：强效或中效CYP3A诱导剂会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低其疗效。应避免与这些药物合用。如果无法避免，也应调整布格替尼的剂量。
• CYP3A底物：布格替尼与CYP3A底物联合给药可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低。患者在使用布格替尼期间应谨慎使用其他CYP3A底物药物。

常见副作用

布格替尼常见的副作用包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛等。大多数副作用为轻至中度，可以通过调整剂量或对症治疗来管理。然而，部分患者可能会出现严重的不良反应，如感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎等。患者在使用布格替尼期间应密切监测身体状况，一旦出现异常应及时就医。

特殊人群用药

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不建议儿童使用该药物。对于老年人（≥65岁）患者，未观察到安全性或有效性的总体差异，但仍建议在医生的指导下使用。老年患者在使用布格替尼时应定期进行健康检查，以便及时发现并处理可能出现的问题。

存储条件

布格替尼应储存在原包装中，温度不超过30°C，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方，避免受潮。此外，应避免将药物暴露在阳光直射下，以防光照对药物稳定性产生不利影响。

通过以上信息，我们可以看到布格替尼作为一种新型ALK抑制剂，为ALK阳性的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。患者在使用布格替尼时应严格遵守医嘱，注意药物的使用和存储条件，以确保治疗效果和安全。