布格替尼（brigatinib），商品名为Alunbrig，是一种高效ALK抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由美国Ariad公司研发，于2017年4月获得美国FDA批准，并于2022年3月正式获得中国国家药品监督管理局批准。布格替尼不仅具有显著的抗肿瘤效果，还在临床上显示出良好的安全性和耐受性。

布格替尼（brigatinib）Alunbrig的功效和适应症

主要功效

布格替尼是一种高效的ALK抑制剂，能够有效地阻断ALK信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散。在临床试验中，布格替尼显示出显著的抗肿瘤活性，尤其对于ALK阳性非小细胞肺癌患者，其疗效优于传统的化疗药物。研究表明，布格替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），改善患者的生活质量。

适应症

布格替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。这种适应症主要基于其在临床试验中的卓越表现。具体而言，布格替尼能够显著减少肿瘤负荷，延缓疾病进展，提高患者的生存率。因此，对于ALK阳性的NSCLC患者，布格替尼是一个重要的治疗选择。

药理作用

布格替尼通过特异性地结合ALK激酶，抑制其磷酸化和下游信号传导，从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。此外，布格替尼还具有一定的EGFR抑制作用，能够克服部分EGFR突变引起的耐药性。这些特性使得布格替尼成为一种多靶点的抗癌药物，能够在多种情况下发挥重要作用。

用药注意事项

剂量和用法

布格替尼通常以片剂形式口服，每日一次。初始剂量一般为90毫克，持续7天，之后根据患者的具体情况调整剂量至180毫克。患者应严格按照医生的指导服用药物，不可自行增减剂量或停药。在开始治疗前，医生会对患者进行全面评估，包括肝功能、肺功能等，以确保药物的安全使用。

不良反应管理

布格替尼的常见不良反应包括但不限于感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力等。患者在治疗过程中应密切关注自身的身体状况，一旦出现新的或加重的呼吸道症状，应立即停药并就医。医生会根据不良反应的严重程度调整治疗方案，必要时可能需要降低剂量或永久停药。

药物相互作用

布格替尼与某些药物合用时可能产生相互作用，影响药效。特别是与强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂合用时，需要特别谨慎。强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的风险；而强效CYP3A诱导剂（如利福平）会降低布格替尼的血浆浓度，可能减弱药效。因此，患者在使用布格替尼期间应避免与这些药物合用，或在医生指导下调整剂量。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期女性，布格替尼可能会对胎儿或婴儿造成危害。因此，育龄期女性在治疗期间和停药后4个月内应采取有效的非激素避孕措施。男性患者在治疗期间和停药后3个月内也应采取避孕措施。对于儿童和老年人，目前尚无足够的临床数据支持其安全性和有效性，因此在使用时应格外慎重，并在医生的指导下进行。

通过合理使用布格替尼，患者可以有效控制ALK阳性的非小细胞肺癌，延长生存期，提高生活质量。然而，患者在使用过程中需密切关注药物的不良反应，并在医生的指导下进行治疗和管理。