艾拉司群（Elacestrant），也被称为依拉司群、奥瑟杜（Orserdu），是由美国Stemline公司研发的一种新型口服雌激素受体（ER）拮抗剂。2024年4月1日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准艾拉司群用于治疗具有特定分子特征的乳腺癌患者。这一批准基于EMERALD（研究RAD1901-308）的大型临床试验结果，该试验显示艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌方面具有显著疗效。

艾拉司群的药理作用与适应症

药理作用

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过与雌激素受体α（ERα）结合，导致ERα的降解，从而阻断雌激素信号传导路径，抑制肿瘤生长。艾拉司群在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，尤其在ER+HER2-乳腺癌模型中对氟维司群和细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂以及具有ESR1突变的耐药模型中表现出色。

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。这一适应症涵盖了大部分难以治疗的乳腺癌患者群体，为他们提供了新的治疗选择。

临床试验结果

EMERALD临床试验结果显示，艾拉司群在改善患者无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）方面表现出显著优势。在试验中，接受艾拉司群治疗的患者中位无进展生存期延长至5.6个月，而对照组仅为1.9个月。这些数据进一步证实了艾拉司群在治疗特定乳腺癌患者中的有效性和安全性。

艾拉司群的获批标志着乳腺癌治疗领域的重要进展，为具有特定分子特征的乳腺癌患者带来了新的希望。

用药注意事项与日常管理

剂量调整

艾拉司群的推荐剂量为345毫克，每日一次。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将剂量降至258毫克，每日一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。在与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时，应避免同时使用或根据医生指导进行剂量调整。

常见不良反应及其处理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，如发现高胆固醇血症和高甘油三酯血症，应及时采取相应措施。

贮存方法

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中，允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。存放时应选择干燥、通风良好的地方，避免药物受潮。同时，应将药物远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。

艾拉司群作为一种新型口服SERD，为特定乳腺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用艾拉司群时，应注意遵循医生的指导，合理调整剂量，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。