艾拉司群（Elacestrant），也称为依拉司群，是一种非甾体小分子雌激素受体（ER）拮抗剂。该药物于2023年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。艾拉司群通过阻断雌激素结合能力来阻止依赖雌激素的癌细胞生长，从而发挥其抗癌作用。

艾拉司群的药理作用与适应症

药理作用

艾拉司群是一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体下调剂（SERD），能够以剂量依赖性的方式降解雌激素受体α（ERα）。这种机制不仅有助于抑制肿瘤细胞的增殖，还能降低肿瘤细胞对雌激素的敏感性。在体外和体内临床前研究中，艾拉司群显示出显著的抗肿瘤活性，尤其在ER阳性的乳腺癌细胞中表现出色。

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性，特别是那些患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的患者。这些患者通常在至少一种内分泌治疗后疾病仍继续进展。艾拉司群的获批是基于一项名为EMERALD的大型临床试验结果，该试验显示艾拉司群在延长无进展生存期方面具有显著优势。

用法用量

艾拉司群的标准推荐剂量为每日一次，每次345毫克。患者应严格按照医嘱服用，不得随意增减剂量。为了提高药物的吸收率，建议患者在饭后服用艾拉司群，尤其是在高脂肪餐后服用，可以使药物的血浆浓度峰值（Cmax）增加42%，面积曲线下值（AUC）增加22%。

用药注意事项与日常管理

不良反应与处理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。同时，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。

特殊人群用药

对于肝功能损害的患者，需特别注意剂量调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

贮存条件

艾拉司群应储存在20℃–25℃下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。同时，选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

价格信息

艾拉司群的价格因生产厂家和规格而异。美国Stemline生产的345毫克*28片规格的艾拉司群售价约为13,753美元。老挝Luksius生产的86毫克*30片规格的艾拉司群售价约为518美元，345毫克*30片规格的艾拉司群售价约为1,480美元。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。