




阿法替尼(Gilotrif)是一款第二代EGFR靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它通过与表皮生长因子受体(EGFR)结合,阻断肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿法替尼的用药指南,帮助患者更好地了解和使用该药物。
对于转移性非小细胞肺癌的一线治疗,阿法替尼的推荐剂量为每日一次,每次40毫克。治疗应持续至病情进展或出现不可接受的毒性。曾接受治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌患者也采用相同的剂量方案。
阿法替尼应在空腹状态下服用,即饭前至少1小时或饭后2小时。如果患者错过了服药时间,应尽快补服规定的剂量,但如果距离下一次服药时间不足12小时,则不应额外服用剂量。
在某些情况下,可能需要调整阿法替尼的剂量。当患者出现危及生命的大疱性、起泡性或剥脱性皮肤病变;间质性肺病;严重药物性肝功能损害;胃肠道穿孔;持续性溃疡性角膜炎;或症状性左心室功能障碍时,应永久停止治疗。
如果出现3级或4级毒性,应暂时中断阿法替尼治疗。待毒性完全消退或改善至1级时,以减少的剂量(即比事件发生前使用的每日剂量少10毫克)恢复治疗。如果每日剂量为20毫克时仍出现严重或无法忍受的不良反应,也应永久停止治疗。
轻度或中度肝功能不全(Child-Pugh A或B类)的患者无需调整剂量。然而,对于重度肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者,应密切监测其用药情况。
严重肾功能不全(eGFR 15-29 mL/分钟每1.73 m²)的患者可能会导致血浆峰浓度和全身暴露量增加,需要调整剂量。中度肾功能不全(eGFR 30-59 mL/分钟每1.73 m²)的患者虽然血浆峰浓度不受影响,但全身暴露量会增加,也需谨慎监测。
阿法替尼与CYP抑制剂或诱导剂不太可能发生临床上重要的药代动力学相互作用。然而,P-gp抑制剂可能会增加阿法替尼的全身暴露量,如果患者无法耐受,应减少阿法替尼的剂量。相反,P-gp诱导剂可能会降低阿法替尼的全身暴露量,此时可根据耐受程度增加阿法替尼的剂量。
阿法替尼应储存在不超过25°C的环境中,避免极端高温或低温,以免影响药物的结构和药效。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。光照也会影响药物的稳定性,因此应将其存放在避光的地方或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
阿法替尼药物过量没有专门的解毒剂。如果怀疑药物过量,应立即停止给药,并采取支持治疗。如果有指征,可通过催吐或洗胃来清除未吸收的阿法替尼。在I期临床试验中,阿法替尼的最高剂量为160mg,每日一次,连续3天,主要不良反应包括皮疹/痤疮和腹泻。两名健康青少年因过量摄入360mg阿法替尼,出现了恶心、呕吐、乏力、头晕、头痛、腹痛和淀粉酶升高等症状,但最终都恢复了。
通过以上指南,希望患者能够更加安全和有效地使用阿法替尼。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。
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