索托拉西布(Sotorasib)的主治与功效
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发布日期:2025-02-10

索托拉西布(Sotorasib)是一种针对特定基因突变的靶向药物,主要用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。这种药物通过结合并锁定KRAS G12C突变蛋白,抑制其活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散,延长患者的生存期并改善生活质量。

索托拉西布的主治与功效

治疗适应症

索托拉西布主要适用于具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。这些患者通常已经接受过至少一次系统治疗,但病情仍然进展。索托拉西布通过针对性地抑制KRAS G12C突变蛋白,可以有效地减缓疾病进展,提高患者的生活质量。

作用机制

索托拉西布是一种强效的选择性KRAS抑制剂。正常情况下,GTP与KRAS结合,激活蛋白质并促进MAP激酶途径的效应子。然而,KRAS G12C突变损害了GTP的水解,使其处于持续的活性状态,促进了肿瘤的生长和扩散。索托拉西布通过结合KRAS G12C突变蛋白,并将其锁定在非活性状态,从而抑制突变蛋白的功能,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

临床试验结果

近年来,索托拉西布的临床试验结果备受瞩目。研究表明,索托拉西布在控制疾病进展方面表现出显著的效果。多项临床试验显示,使用索托拉西布的患者在无进展生存期和总体生存期方面都有明显的改善。此外,索托拉西布的耐受性良好,副作用相对较少,使得患者能够更好地完成治疗过程。

索托拉西布为携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择,显著提高了这部分患者的治疗效果和生活质量。

用药注意事项

剂量与用法

索托拉西布的推荐剂量为960毫克,每日一次。药物应整片吞服,不得咀嚼或压碎。患者应在每天同一时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用。

贮存条件

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下,最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。同时,选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布,防止药物受潮,湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。此外,索托拉西布应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

药物相互作用

索托拉西布是BCRP抑制剂,与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度,增加不良反应的风险。因此,在与索托拉西布合用时,应监测BCRP底物的不良反应,并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。此外,患者在使用索托拉西布期间应避免摄入可能影响药物代谢的食物和药物,如葡萄柚汁和某些抗酸药。

遵循上述用药注意事项,可以帮助患者更安全、有效地使用索托拉西布,最大限度地发挥其治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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