图卡替尼（Tucatinib），又名妥卡替尼，是一种高效的小分子HER2抑制剂，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2阳性乳腺癌是一种特殊类型的乳腺癌，其特点是癌细胞表面过度表达人表皮生长因子受体2（HER2），这使得癌细胞生长更快、侵袭性更强。图卡替尼通过选择性地抑制HER2的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散，为患者提供了一种新的治疗选择。

图卡替尼的主治与功效

治疗适应症

图卡替尼主要适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者。2020年4月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括那些已经发生脑转移的患者。这些患者通常在接受了一种或多种先前基于抗HER2的治疗方案后仍然病情进展。

作用机制

图卡替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，特异性地针对HER2受体。它通过阻断HER2信号通路，抑制癌细胞的增殖和存活，减少肿瘤的生长和扩散。图卡替尼不仅对HER2阳性乳腺癌有效，还能够穿过血脑屏障，对脑转移瘤也具有一定的疗效。这一特性使得图卡替尼成为治疗HER2阳性乳腺癌的重要选择。

临床试验效果

多项临床试验结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可以显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。例如，在一项关键的III期临床试验（HER2CLIMB）中，接受图卡替尼联合治疗的患者相比仅接受标准治疗的患者，中位无进展生存期从4.6个月延长到7.8个月，中位总生存期从17.4个月延长到21.9个月。此外，图卡替尼在控制脑转移方面也显示出明显的优势，显著降低了脑转移的发生率和进展风险。

用药注意事项

剂量与用法

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日两次口服，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。患者应每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂，不要加倍补服。此外，建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。如果药片破损或不完整，患者不应服用。

常见不良反应

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨最常见的不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。其中，腹泻是最常见的不良反应之一，严重时可能导致脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。因此，患者在使用图卡替尼期间应密切关注任何腹泻症状，并及时就医。医生可能会根据腹泻的严重程度，建议患者暂时中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

特殊人群用药

对于有肝功能损害的患者，医生应根据肝功能指标调整图卡替尼的剂量。在开始治疗前，应监测患者的谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平，并在治疗过程中定期复查。图卡替尼可能导致严重的肝毒性，因此需要密切监测肝功能指标。此外，图卡替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇或有生育潜力的女性在治疗期间应采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内继续避孕。

药物相互作用

图卡替尼可能与其他药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。因此，患者在使用图卡替尼期间应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。特别是，图卡替尼与某些药物（如强效CYP3A4抑制剂和诱导剂）合用时，可能需要调整剂量或避免合用。

图卡替尼作为一种高效的HER2抑制剂，在治疗HER2阳性乳腺癌方面表现出显著的疗效和安全性。患者在使用图卡替尼期间应严格遵循医嘱，定期监测肝功能和肺部状况，及时处理可能出现的不良反应。通过合理的用药管理，图卡替尼有望为更多的HER2阳性乳腺癌患者带来希望和福音。