阿普昔腾坦（aprocitentan），也称作 Tryvio，是由瑞士 Idorsia 制药公司与强生联合研发的一种新型口服双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂。2024年3月20日，阿普昔腾坦获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用与功效、用法用量以及注意事项。

阿普昔腾坦的作用与功效

主要作用机制

阿普昔腾坦通过阻断内皮素A和B受体（ETA/ETB）发挥作用。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，能够引起血压升高。阿普昔腾坦通过抑制这些受体，减轻血管收缩，从而有效降低血压。这种机制使其成为治疗难治性高血压的重要选择，特别是对于那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。

临床效果

多项临床研究表明，阿普昔腾坦与其他抗高血压药物联合使用时，能够显著降低患者的血压水平。一项多中心、盲法、随机、平行组的3期研究显示，阿普昔腾坦在4周的双盲、随机和安慰剂对照阶段，显著降低了难治性高血压患者的血压。这一结果为阿普昔腾坦在临床应用中的有效性提供了有力支持。

常见不良反应

虽然阿普昔腾坦在治疗高血压方面表现出色，但也存在一些常见的不良反应。最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应通常较轻微，但在使用过程中仍需密切监测，以及时调整治疗方案。

用药注意事项

推荐剂量与用法

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5毫克，口服，每天一次。药片应整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。

特殊人群用药

儿童用药：阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于18岁以下的患者。

老年人用药：65岁以上的患者无需调整剂量。

肾功能不全：轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）的患者无需调整剂量。

肝功能损害：轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

妊娠与哺乳

妊娠：阿普昔腾坦临床试验中已有妊娠报告数据，但不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。应告知妊娠患者该药对胎儿的潜在风险。只有在确认妊娠试验阴性后，才对具有生殖潜力的女性开始使用阿普昔腾坦治疗。患者应在治疗期间每月和停止阿普昔腾坦治疗后1个月排除妊娠试验阴性的妊娠。

哺乳：目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

贮存方法

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。存放在原包装中。每次打开后，请盖紧瓶盖。不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿。药物的有效期为24个月。

药物相互作用

阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，在使用阿普昔腾坦期间，应避免与其他药物同时使用，除非在医生的指导下进行。如果有任何疑问或担忧，应及时咨询医生。

价格参考

阿普昔腾坦目前尚未在国内上市，也没有被纳入医保范畴。老挝卢修斯生产的阿普昔腾坦仿制药版本，规格为12.5mg*30片，一盒售价约为49美元。