图卡替尼（Tucatinib）是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌和HER2阳性转移性结直肠癌的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。本文将详细介绍图卡替尼的作用与功效、用法用量以及使用过程中的注意事项。

作用与功效

治疗HER2阳性乳腺癌

图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括那些已经出现脑转移的患者。这类患者通常在转移环境中已经接受过至少一种治疗。临床研究表明，图卡替尼能够显著提高患者的2年总生存率，改善生活质量。

治疗HER2阳性转移性结直肠癌

对于RAS野生型、HER2阳性或转移性结直肠癌患者，图卡替尼联合曲妥珠单抗是一种有效的治疗选择。这类患者通常对标准治疗反应不佳，图卡替尼的加入可以提供额外的治疗机会，延长生存时间。

药理机制

图卡替尼通过选择性抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断HER2信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。这种选择性抑制作用有助于减少对正常细胞的影响，降低不良反应的发生率。

用法用量及注意事项

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日2次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者应整片吞服图卡替尼片剂，不要咀嚼、压碎或分裂药片。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者漏服一剂，应在常规时间服用下一剂，无需补服。

药物调整

根据患者的具体情况，医生可能会建议调整图卡替尼的剂量。例如，如果患者出现严重不良反应，如腹泻、肝毒性等，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停药。患者应严格按照医生的指导进行用药，不得自行调整剂量。

不良反应及处理

图卡替尼最常见的不良反应包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。其中，腹泻是最常见的不良反应，严重时可能导致脱水、低血压和急性肾损伤。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停药。

肝毒性监测

图卡替尼可能引起严重的肝毒性，因此在开始治疗前和治疗过程中，应每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。如果出现肝毒性症状，应根据严重程度中断剂量、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。同样，建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

药物保存

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。患者应定期检查药物包装的完整性，如有损坏，应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。图卡替尼的有效期为24个月。

价格信息

图卡替尼的价格因规格和来源不同而有所差异。以下是几种常见规格的价格参考：

• 美国Seagen生产的50mg*88粒规格，价格约为2549美元一盒。
• 美国Seagen生产的150mg*84粒规格，价格约为6905美元一盒。
• 孟加拉珠峰版150mg*30粒规格，价格约为617美元一盒。
• 老挝卢修斯版150mg*60片规格，价格约为273美元一盒。