阿培利司（Alpelisib），又称为阿博利布，是一种用于治疗特定类型癌症的药物。该药物由瑞士诺华公司研发，2019年获得美国FDA批准。本文将详细介绍阿培利司的作用功效、用法用量及用药注意事项。

作用与功效

主要作用

阿培利司是一种PI3Kα抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制PI3Kα通路，阻断肿瘤细胞的生长和增殖，从而达到治疗目的。对于携带PIK3CA突变的患者，阿培利司的效果尤为显著。

适应症

阿培利司主要用于治疗那些已经接受过内分泌治疗但病情仍然进展的患者。特别是在激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者中，阿培利司联合内分泌治疗药物（如氟维司群）能够显著延长患者的无进展生存期。

临床效果

多项临床试验表明，阿培利司能够显著改善患者的疾病控制率和无进展生存期。特别是对于携带PIK3CA突变的患者，阿培利司的疗效更为明显。然而，患者在使用过程中也需要注意可能出现的副作用和不良反应。

用法与用量

推荐剂量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。

特殊情况下的调整

如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

剂量调整

根据患者的具体情况和耐受性，医生可能会调整阿培利司的剂量。例如，对于出现严重副作用的患者，医生可能会减少剂量或暂停用药。患者应严格按照医生的指导进行用药，不得自行调整剂量。

用药注意事项

高血糖

阿培利司可能会引起高血糖，特别是对于有2型糖尿病病史的患者。患者在使用阿培利司期间应密切监测血糖水平，并根据需要调整降糖药物的剂量。如果出现严重的高血糖症状，如过度口渴、小便次数增多或尿量增多，应及时就医。

肺炎

阿培利司可引起严重的肺炎和间质性肺疾病。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，如缺氧、咳嗽、呼吸困难或放射检查出现间质浸润，应立即中断阿培利司并对患者进行肺炎评估。确诊为肺炎的患者应永久停用阿培利司。

腹泻或结肠炎

阿培利司在大多数患者中会引起腹泻，可能是严重的，甚至导致脱水和急性肾损伤。患者应密切监测是否有腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛、粘液或便血。根据腹泻或结肠炎的严重程度，阿培利司可能需要中断、减少剂量或停药。建议患者开始止泻治疗，增加口服液量，如果在服用阿培利司期间出现腹泻，应立即通知医护人员。

药物相互作用

阿培利司与其他药物之间可能存在相互作用。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英等）会降低阿培利司的血药浓度，可能降低疗效。BCRP抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。患者在使用阿培利司期间应避免使用这些药物，如果无法避免，应密切监测患者的不良反应并调整剂量。

存储条件

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿培利司，防止药物受潮。药品应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

特殊人群用药

孕妇在使用阿培利司时应谨慎，因为该药物可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用阿培利司期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。老年患者（≥65岁）与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异，但≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

价格参考

阿培利司的价格因地区和销售渠道而异。出口香港的原研药规格为150mg*56粒，每盒售价大约是6001美元。出口印度的原研药规格为200mg*14粒和150mg*28粒等规格，每盒售价约为535美元。老挝卢修斯版阿培利司以150mg*28片的规格，售价约为241美元。市面上有多款仿制药可供选择，但患者应选择正规渠道购买，以确保药品质量和疗效。