
阿那莫林(Anamorelin),又名盐酸阿那莫林、Adlumiz、アナモリン、エドルミズ錠,是一种用于治疗癌症恶病质的药物。该药物由日本小野制药公司研发,2021年4月28日获得美国FDA批准。阿那莫林主要通过激活生长激素分泌素受体(GHS-R1a)来促进食欲和体重增加,从而改善患者的营养状况。
阿那莫林主要用于治疗不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质。此外,对于在治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振,并出现以下两项或以上情况的患者,阿那莫林同样适用:
阿那莫林能够有效改善患者的食欲和体重,提高生活质量,延长生存期。
阿那莫林主要通过激活生长激素分泌素受体(GHS-R1a)来发挥其治疗作用。该受体位于中枢神经系统和外周组织中,激活后能够促进食欲和体重增加。此外,阿那莫林还能改善患者的肌肉力量和体力,减少疲劳感。
研究表明,阿那莫林具有较高的生物利用度,单次口服100mg后的绝对生物利用度为37.0%,在人血浆中的蛋白结合率为97.3%-98.3%。这种高蛋白结合率有助于药物在体内的稳定性和持久性。
成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。使用阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。如果没有超过12周的给药经验,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
在使用阿那莫林期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。同时,应遵循医生的指导,严格按照医嘱使用药物,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
孕妇及哺乳期妇女应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到其高脂溶性和弱碱性,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。
儿童患者目前没有进行过临床试验,但在医生指导下用药是安全的。老年人由于生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)可能下降,需要一边观察状态一边慎重给药。
阿那莫林主要由CYP3A4代谢,与其他药物合用时需谨慎。与抗心律失常药、β受体阻滞剂和抗恶性肿瘤药物合用可能会增加心脏毒性和致心律失常作用。此外,葡萄柚汁中的成分会抑制CYP3A4,增加阿那莫林的血药浓度,从而增加副作用的发生。
使用阿那莫林时,应避免与CYP3A4诱导剂(如利福平)和CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用,因为前者会降低阿那莫林的血药浓度,后者则会增加其血药浓度。
常见的副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。其他少见副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。在使用阿那莫林期间,应定期监测心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等指标,如发现异常,应立即停药并咨询医生。
由于阿那莫林具有钠通道抑制作用,可能会对心脏传导系统产生影响,因此在给药开始前及给药期间应定期测量心电图、脉搏、血压等,确保患者的安全。
总之,阿那莫林是一种有效的治疗癌症恶病质的药物,但使用时需严格遵循医嘱,注意药物相互作用和特殊人群的用药安全,定期监测相关指标,以确保最佳的治疗效果。
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