卡博替尼(Cabozantinib)药物信息:作用于功效,用法用量,注意事项
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发布日期:2025-01-30

卡博替尼(Cabozantinib)是一种用于治疗多种癌症的药物,特别是晚期肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺髓样癌。这种药物通过阻断多种酪氨酸激酶的活性,抑制肿瘤细胞的生长和血管生成,从而控制癌症的进展。本文将详细介绍卡博替尼的作用机制、用法用量以及注意事项。

卡博替尼的作用与用法

作用机制

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于MET、VEGFR2、RET、ROS1、AXL、KIT等多个靶点。通过抑制这些靶点的活性,卡博替尼能够有效阻止肿瘤细胞的增殖和转移,同时抑制肿瘤新生血管的形成,从而达到控制癌症进展的目的。

用法用量

卡博替尼通常以胶囊或片剂的形式口服,推荐剂量为每日一次,每次60毫克。具体的剂量和服药时间应根据医生的建议进行调整。为了保证药物的最佳吸收效果,卡博替尼应在空腹时服用,即在进食前至少2小时或进食后至少1小时。药片应整片吞服,避免压碎或咀嚼。建议每天在相同的时间服用,以维持稳定的药效。

剂量调整

在治疗过程中,如果患者出现严重的副作用,如腹痛、呕吐、呼吸困难或其他不耐受症状,医生可能需要调整剂量或暂停用药。针对不同的不良反应,卡博替尼的剂量调整如下:

  • 2级不良反应:暂停用药直至不良反应消退至1级,然后恢复相同剂量。
  • 3级或4级不良反应:永久停用卡博替尼。
  • 出血事件:出现3级或4级出血事件时,应永久停用卡博替尼。
  • 腹泻:出现2级、3级或4级腹泻事件时,需要暂停给药直至腹泻症状缓解至1级,然后下调一个剂量继续给药。
  • 蛋白尿:出现2级或3级蛋白尿时,停用卡博替尼,直至蛋白尿改善至≤1级,然后下调一个剂量继续给药。肾病综合征患者应永久停用卡博替尼。

与强CYP3A4抑制剂或诱导剂联合用药

卡博替尼与强CYP3A4抑制剂或诱导剂联合用药时,需要特别注意剂量调整。具体调整如下:

  • 与强CYP3A4抑制剂联合用药:将每日卡博替尼剂量减少20毫克。在停止强效抑制剂后2至3天后,恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前的剂量。
  • 与强CYP3A4诱导剂联合用药:根据耐受性,将每日卡博替尼剂量增加20毫克。停止强诱导剂后2至3天,恢复强CYP3A4诱导剂之前的剂量。每日剂量不得超过80毫克。

用药注意事项与日常管理

常见副作用及应对措施

卡博替尼的常见副作用包括疲劳、腹泻、食欲不振、高血压和手足综合征。如果出现严重副作用,如严重腹泻、出血、胸痛或呼吸困难,应立即联系医生。治疗期间需定期进行血液检查、血压监测和其他相关检查,以监测药物的效果和副作用。

特殊人群用药

卡博替尼在特殊人群中的使用需特别谨慎:

  • 孕妇及哺乳期妇女:卡博替尼可能会对胎儿造成伤害,孕妇应避免使用。建议女性在使用卡博替尼期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。
  • 有生殖潜力的男性和女性:在开始使用卡博替尼之前,应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态,并建议在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

药物存储与有效期

卡博替尼应储存在20°C至25°C的环境中,允许在15°C至30°C的温度下进行运输。药物的有效期为24个月。储存时应避光防潮,并将药物放在儿童无法接触的地方,以防误食。

价格信息

卡博替尼的市场价格如下:

  • 原厂生产出口土耳其的原研药:20mg*30粒,价格约为2576美元;40mg*30粒,价格约为2576美元;60mg*30粒,价格约为2889美元。
  • 孟加拉齐斯卡的仿制药:20mg*90粒,价格约为165美元。
  • 印度NATCO的仿制药:20mg*30片,价格约为48美元;40mg*30片,价格约为83美元;60mg*30片,价格约为136美元。

通过以上信息,我们可以更好地了解卡博替尼的使用方法和注意事项。在使用卡博替尼的过程中,患者应严格遵循医嘱,并定期进行必要的检查,以确保治疗的安全性和有效性。希望本文能对需要使用卡博替尼的患者提供帮助。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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