甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)药物信息:作用与功效

甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），又称Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是由Kadmon制药公司开发的一种新型小分子ROCK（Rho-associated coiled-coil containing protein kinase）抑制剂。2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。cGVHD是一种在造血干细胞移植后常见的并发症，可导致多器官功能障碍和生活质量下降。甲磺酸贝舒地尔通过抑制ROCK通路，减少炎症反应，改善患者的免疫平衡，从而缓解cGVHD症状。

主要成分

甲磺酸贝舒地尔片的主要活性成分为甲磺酸贝舒地尔，每片含200mg。该药物以椭圆形薄膜衣片形式提供，除去包衣后显淡黄色至黄色，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。甲磺酸贝舒地尔的药代动力学研究表明，健康受试者单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2g（一片），每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。患者应遵医嘱服用，不得随意增减剂量。在与强效CYP3A诱导剂联合用药时，需将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次，以维持药物的有效浓度。每盒含有30粒，每粒200mg，售价约为4050美元。

用药注意事项及日常注意事项

为了保证甲磺酸贝舒地尔片的安全有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几点：

特殊人群用药

对于12岁以下的儿童患者，尚未确定甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性，因此不推荐使用。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异，但仍需密切监测患者的用药反应。孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害，目前尚无相关人体数据，建议孕妇和有生育能力的女性在使用本品前咨询医生，了解潜在风险。哺乳期女性在使用甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳，以防止婴儿发生严重不良反应。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在相互作用，尤其是与CYP3A抑制剂和诱导剂的联用。强效CYP3A抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等，会显著升高甲磺酸贝舒地尔的血药浓度，增加不良反应的风险，因此应尽量避免合用。若无法避免，则需适当减少本品的剂量。相反，强效CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等，会显著降低甲磺酸贝舒地尔的血药浓度，降低疗效，应避免合用，若无法避免，则需适当增加本品的剂量。

储存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。请将药物置于原包装中以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。药物应放在儿童不能接触的地方，以免误食。有效期为24个月，过期药品不得使用。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在用药期间应定期进行血液检查，以便及时发现并处理这些不良反应。如果出现严重的不良反应，应及时就医。

患者教育

医生在开具甲磺酸贝舒地尔片处方时，应详细告知患者药物的使用方法、注意事项及潜在风险。患者应严格遵医嘱用药，不得自行调整剂量或停药。患者在用药期间应注意个人卫生，保持良好的生活习惯，增强免疫力，减少感染风险。如有任何疑问或不适，应及时联系医生。