图卡替尼（Tucatinib）是一种小分子HER2抑制剂，主要应用于治疗HER2阳性的乳腺癌。该药物由Array BioPharma开发，并已授权给Cascadian Therapeutics（前身为Oncothyreon）。图卡替尼通过阻断HER2活性，减缓癌细胞的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。

药物基本信息

适应症

图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌。这种类型的乳腺癌通常具有较高的侵袭性和较差的预后。图卡替尼通过抑制HER2受体的活性，有效减缓肿瘤的生长和扩散。此外，图卡替尼还可以与其他药物联合使用，如曲妥珠单抗和卡培他滨，以增强治疗效果。

推荐剂量

图卡替尼的推荐剂量为300mg，每日两次口服。与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时，建议患者完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

药代动力学

图卡替尼达到血药浓度峰值的中位时间约为2小时（范围1至4小时）。在稳态下，图卡替尼的有效半衰期约为11.9小时，几何平均（CV%）表观清除率为53（43）L/h。图卡替尼在转移性结直肠癌患者中的有效半衰期约为16.4小时，几何平均（CV%）表观清除率为89（49）L/h。患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

肝毒性

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征进行调整。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用药可能会导致部分患者ALT、AST和胆红素显著升高。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

腹泻

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，按临床指示给予止泻治疗。根据临床指示进行诊断检查，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

不良反应

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗转移性乳腺癌时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。不可切除或转移性结直肠癌患者使用图卡替尼联合曲妥珠单抗时，最常见的不良反应（发生率≥20%）包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

包装完整性

图卡替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

图卡替尼的有效期为24个月。患者在使用图卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。