乌帕替尼（RINVOQ），通用名称Upadacitinib，是一款由艾伯维公司研发的Janus激酶（JAK）抑制剂，主要应用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎和溃疡性结肠炎等多种自身免疫性疾病。乌帕替尼通过抑制JAK信号通路，减轻炎症反应，从而达到缓解疾病症状的效果。本文将详细介绍乌帕替尼的适应证、用法用量、不良反应及用药注意事项。

乌帕替尼（RINVOQ）用药说明

适应证

乌帕替尼适用于多种自身免疫性疾病，具体适应证如下：

• 类风湿关节炎：适用于对一种或多种抗风湿药物反应不佳的成年患者。
• 银屑病关节炎：适用于对传统治疗反应不佳的成年患者。
• 特应性皮炎：适用于对局部治疗反应不佳的12岁以上患者，包括儿童和成年患者。
• 溃疡性结肠炎：适用于对常规治疗或生物制剂反应不佳的成年患者。
• 克罗恩病：适用于对常规治疗或生物制剂反应不佳的成年患者。

对于不同的疾病，乌帕替尼的初始剂量和维持剂量有所不同。患者在使用前应详细咨询医生，严格按照医嘱用药。

用法用量

乌帕替尼的用法用量因适应证而异，具体如下：

• 类风湿关节炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 银屑病关节炎：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 特应性皮炎：
  • 12岁及以上体重至少40公斤的儿科患者和65岁以下的成年人：初始剂量为15mg，每日一次；如果未达到足够的反应，可增加至30mg，每日一次。
  • 65岁及以上的老年人：推荐剂量为15mg，每日一次。
• 溃疡性结肠炎：
  • 诱导剂量：45mg，每日一次，连续8周。
  • 维持剂量：15mg，每日一次；对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。
• 克罗恩病：
  • 诱导剂量：45mg，每日一次，持续12周。
  • 维持剂量：15mg，每日一次；对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。

患者应严格按照医生的指示服用乌帕替尼，切勿自行增减剂量或停药。

不良反应

乌帕替尼在治疗过程中可能会出现以下不良反应：

• 类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、非影像学中轴性脊柱炎：上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮、头痛。
• 特应性皮炎：上呼吸道感染、痤疮、单纯疱疹、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病。
• 溃疡性结肠炎：上呼吸道感染、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮、中性粒细胞减少、肝酶升高和皮疹。
• 克罗恩病：上呼吸道感染、贫血、发热、痤疮、带状疱疹和头痛。

如果患者在使用乌帕替尼过程中出现严重不良反应，应立即联系医生并采取相应措施。

用药注意事项

肝功能损害

乌帕替尼不推荐用于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者。对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。但对于溃疡性结肠炎或克罗恩病患者，轻度至中度肝功能损害的患者需遵医嘱调整剂量。

实验室检查异常

使用乌帕替尼时，应注意以下实验室检查指标的异常：

• 嗜中性白血球减少症：中性粒细胞计数低的患者应避免使用乌帕替尼，并中断乌帕替尼治疗。
• 淋巴细胞减少症：对于淋巴细胞计数低的患者，应避免使用乌帕替尼，并中断乌帕替尼治疗。
• 贫血：评估血红蛋白在基线和之后根据常规病人管理。对于低血红蛋白水平的患者，应避免使用或中断乌帕替尼治疗。
• 血脂：开始治疗后约12周评估血脂参数，此后根据高脂血症临床指南进行评估。根据高脂血症的临床治疗指南对患者进行管理。
• 肝酶升高：如果在常规患者治疗期间观察到ALT或AST升高，并怀疑存在药物性肝损伤，则应中断乌帕替尼，直到排除这种诊断。

患者应定期进行相关实验室检查，以便及时发现和处理异常情况。

日常注意事项

在使用乌帕替尼的过程中，患者应注意以下几点：

• 避免强CYP3A4诱导剂：当乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂（如利福平）合用时，乌帕替尼的暴露量减少，可能导致治疗效果降低。因此，不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。
• 避光保存：乌帕替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。应选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 温度控制：乌帕替尼应储存和处理在2°C至25°C的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：需保存在原瓶中，选择干燥、通风良好的地方存放乌帕替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对乌帕替尼的稳定性产生负面影响。
• 包装完整性：乌帕替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

以上注意事项有助于确保乌帕替尼的疗效和安全性，患者在使用过程中应严格遵守医嘱，定期复查，及时沟通任何不适或疑问。