瑞普替尼（Repotrectinib），商品名为奥凯乐（AUGTYRO），是一种靶向治疗药物，主要适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

瑞普替尼的作用功效与用法用量

作用功效

瑞普替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够有效抑制ALK、ROS1和TRK家族的多种受体酪氨酸激酶。这些激酶在多种癌症中起着关键作用，尤其是ROS1阳性的非小细胞肺癌。通过抑制这些激酶，瑞普替尼可以阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

瑞普替尼于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2024年5月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了其上市。瑞普替尼的上市为ROS1阳性非小细胞肺癌患者提供了一种新的治疗选择。

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160毫克，每天口服一次，无论之前是否进食，持续14天。之后，剂量增加到160毫克，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。胶囊应在每天相同的时间服用，以保持稳定的血药浓度。

瑞普替尼胶囊应整粒吞服，不应咀嚼、压碎或打开。如果漏服一次剂量，且距离下次预定剂量时间不足12小时，则应跳过漏服的剂量，按原计划继续服药。不应为了弥补漏服而双倍服用。

适应症

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种类型的肺癌较为罕见，但对传统化疗的反应较差，因此靶向治疗尤为重要。

除了ROS1阳性NSCLC，瑞普替尼还对ALK和TRK家族的受体酪氨酸激酶具有抑制作用，未来可能扩展到更多类型的癌症治疗中。

用药注意事项与日常注意事项

常见副作用

瑞普替尼最常见的不良反应（≥20%）包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力。这些副作用通常是暂时的，但在某些情况下可能会持续较长时间或加重。

严重的不良反应包括中枢神经系统不良反应、间质性肺病/肺炎、肝毒性、肌痛伴肌酸激酶升高、高尿酸血症、骨折以及胚胎-胎儿毒性。患者在使用过程中应密切关注这些症状，并及时与医生沟通。

特殊人群用药

孕妇：应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议在开始瑞普替尼治疗前确认孕妇的妊娠状态。孕妇在使用瑞普替尼期间应避免怀孕，因为药物可能会对胎儿造成伤害。

哺乳期女性：目前尚无关于母乳中瑞普替尼的数据。建议哺乳期女性在使用瑞普替尼期间及最后一次给药后10天内停止母乳喂养，以防止药物对婴儿产生不良影响。

有生殖潜力的人群：建议有生育潜力的女性在使用瑞普替尼期间及最后一次给药后2个月内使用有效的非激素避孕措施。男性患者在使用瑞普替尼期间及最后一次给药后4个月内也应使用有效的避孕方法。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂、某些CYP3A4底物以及避孕药发生相互作用。患者在使用瑞普替尼期间应避免与这些药物同时使用，或在医生的指导下调整治疗方案。

特别是质子泵抑制剂（如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑）和H2受体拮抗剂（如西咪替丁、雷尼替丁）可能降低瑞普替尼的抗肿瘤活性，应尽量避免同时使用。

日常生活注意事项

患者在使用瑞普替尼期间应保持良好的饮食习惯，增加身体的营养和免疫力。避免长时间进行高强度运动，以免加重身体负担。同时，应定期进行身体检查，监测药物的疗效和副作用。

如果出现严重的不良反应，应及时联系医生并寻求医疗帮助。在医生的指导下，调整用药方案或采取相应的治疗措施，以确保治疗的顺利进行。

通过详细了解瑞普替尼的作用功效、用法用量、副作用及注意事项，患者可以更好地管理自己的治疗过程，提高生活质量。希望本文能为患者提供有益的信息，帮助他们更好地应对疾病。