阿那格雷的说明书:作用于功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-01-18

阿那格雷(Anagrelide),又名盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮、Agrylin、安归宁等,是一种降血小板药,主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。本文将详细介绍阿那格雷的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

药理作用

阿那格雷的具体作用机制尚不明确,但研究表明,它可能通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,这可能是其减少血小板生成的关键机制之一。此外,阿那格雷还对心血管系统有一定的影响,需谨慎使用。

适应症

阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这类疾病包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症等。阿那格雷可以帮助控制血小板数量,减少血栓形成的风险,改善患者的生活质量。

疗效监测

在使用阿那格雷治疗期间,需要定期监测患者的全血细胞计数、肝肾功能及电解质水平。特别是在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后每周监测一次,直到达到维持剂量。通常情况下,血小板计数会在7-14天内开始出现反应,达到完全缓解的时间为4-12周。

用法用量与注意事项

推荐起始剂量

成人使用阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg,每日4次,或1mg,每日2次。儿童的推荐起始剂量为每天0.5mg。建议患者在医生的指导下逐渐调整剂量,以达到最佳疗效。

剂量调整

在治疗过程中,应根据血小板反应进行剂量调整。继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL-400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天,总剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

副作用

阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。如果出现严重的不良反应,应立即停药并咨询医生。

注意事项

阿那格雷具有一定的心血管毒性,可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,治疗前应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在治疗期间,应密切监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。

阿那格雷还可能导致肺动脉高压和增加出血风险。在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。治疗前和治疗期间应评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件,因此在开始治疗前应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险。

药物相互作用

阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露,因此在联合使用这些药物时,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)可以减少阿那格雷的暴露,患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。

阿那格雷还可能与PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)产生相互作用,应避免同时使用这些药物。此外,同时使用阿那格雷和抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂等可能增加出血风险的药物时,应特别注意监测患者的出血情况。

总之,阿那格雷是一种有效的降血小板药物,但在使用过程中需要注意剂量调整、副作用管理和药物相互作用。患者应在医生的指导下使用阿那格雷,并定期进行相关检查,以确保安全和有效治疗。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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