甲磺酸贝舒地尔片的说明书:作用与功效用法用量和副作用
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发布日期:2025-01-18

甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)是一种针对慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的治疗药物,尤其适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。该药物通过作用于ROCK信号通路,调节免疫反应,从而减轻患者的症状。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的作用与功效、用法用量和副作用。

作用与功效

作用机制

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔,它通过抑制ROCK(Rho激酶)信号通路发挥作用。ROCK信号通路在炎症和免疫反应中起着关键作用,通过抑制这一通路,甲磺酸贝舒地尔可以减轻免疫系统的过度激活,从而缓解慢性移植物抗宿主病的症状。这种机制使得甲磺酸贝舒地尔成为治疗cGVHD的重要选择。

适用人群

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者,特别是那些对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的患者。目前,尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。在成人中进行的充分且有良好对照的临床研究已经证实了该药物的安全性和有效性。

主要功效

甲磺酸贝舒地尔片的主要功效包括减轻慢性移植物抗宿主病的症状,如皮肤病变、肝脏损害和肺部炎症等。通过抑制ROCK信号通路,该药物可以显著改善患者的生存质量和临床症状。此外,甲磺酸贝舒地尔片还可以减少患者对其他免疫抑制剂的依赖,从而降低长期使用这些药物带来的副作用风险。

用法用量和副作用

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服,每次0.2克(200毫克),每日1次。患者应持续服用直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展,需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时,应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克,每日2次,以保证药物的疗效。

常见副作用

最常见的不良反应(包括实验室检查结果异常)包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应注意监测这些不良反应,并及时与医生沟通。

严重副作用

虽然甲磺酸贝舒地尔片的大多数副作用是轻微的,但在少数情况下可能会出现严重的不良反应。例如,孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害,因此孕妇和有生育能力的女性在使用甲磺酸贝舒地尔片前应确认未怀孕,并在治疗期间采取有效的避孕措施。此外,哺乳期女性在使用本品期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳,以避免对婴儿造成严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需要特别注意。强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)会明显升高本品的血药浓度,可能导致QT间期延长等严重不良反应,因此应尽量避免合用。如果无法避免同时使用,应适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

特殊人群用药

对于65岁及以上的老年患者,临床研究表明该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。然而,老年患者的身体状况和肝肾功能可能有所不同,因此在使用过程中应密切监测患者的反应。对于有生育能力的女性和男性,建议在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施,以避免对胎儿造成潜在的危害。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存,不超过25℃。药物应在原包装中保存,以防止受潮。每次打开后应盖紧瓶盖,不要丢弃干燥剂。将药物放在儿童不能接触的地方,以免误服。正确贮存药物可以确保其药效不受影响,保障患者的用药安全。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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