阿普昔腾坦（Aprocitentan，商品名Tryvio）是一种新型的双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂，于2024年3月20日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

作用与功效

主要作用机制

阿普昔腾坦通过阻断内皮素A和内皮素B受体，从而降低血压。内皮素是一种强烈的血管收缩剂，参与多种心血管疾病的病理生理过程。通过拮抗内皮素受体，阿普昔腾坦能够有效扩张血管，降低血压，改善心血管系统的整体功能。

临床应用

阿普昔腾坦适用于与其他降压药物联合使用，治疗难治性高血压。难治性高血压是指尽管使用了三种或更多种不同类别的降压药物，但血压仍未能控制在目标范围内的情况。阿普昔腾坦作为一种新的治疗选择，为这些患者提供了更多的希望。

疗效与研究

多项临床研究表明，阿普昔腾坦在降低难治性高血压患者的血压方面表现出显著效果。在一项多中心、盲法、随机、平行组的3期研究中，阿普昔腾坦与安慰剂相比，显著降低了患者的收缩压和舒张压。这些研究结果进一步验证了阿普昔腾坦在难治性高血压治疗中的有效性和安全性。

用法用量与副作用

推荐剂量

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5毫克，口服，每天一次。整片吞服，可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，请跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。

特殊人群用药

对于65岁以上的老年患者，无需调整剂量。轻度至中度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者也无需调整剂量。然而，对于严重肝功能损害的患者，目前缺乏足够的数据支持其使用，因此在使用时需谨慎。

副作用与不良反应

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些不良反应的发生率在阿普昔腾坦治疗患者中高于安慰剂组。其他可能的不良反应还包括头痛、头晕、恶心等。如果患者出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。

妊娠与哺乳

目前尚无充分的临床数据支持阿普昔腾坦在妊娠妇女中的安全性和有效性。因此，妊娠期间禁用阿普昔腾坦。具有生殖潜力的女性应在治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间每月进行妊娠试验。建议哺乳期妇女在使用阿普昔腾坦期间不要母乳喂养，因为药物可能通过乳汁传递给婴儿，导致严重不良反应。

用药注意事项

监测血压

患者在使用阿普昔腾坦期间应定期监测血压，以确保药物的有效性和安全性。医生可能会根据血压变化调整治疗方案。

避免与其他药物相互作用

虽然目前关于阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确，但在使用阿普昔腾坦期间应避免与其他可能影响血压的药物同时使用。如果有任何疑问，应及时咨询医生或药师。

储存条件

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。存放在原包装中，每次打开后请盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂，避免光照和潮湿。

有效期

阿普昔腾坦的有效期为24个月。过期的药物应丢弃，不得使用。

价格信息

阿普昔腾坦目前尚未在中国国内上市，也没有被纳入医保范畴。市场上存在老挝卢修斯生产的仿制药版本，规格为12.5mg*30片，一盒售价约为49美元。