卡帕塞替尼（Capivasertib），商品名为Truqap，是由英国阿斯利康公司生产的口服小分子AKT抑制剂。该药物主要通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。2023年11月，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准Truqap与氟维司群联合用于治疗晚期激素受体阳性乳腺癌。以下是卡帕塞替尼的详细使用说明书。

卡帕塞替尼的用法用量

患者选择

根据肿瘤组织中存在以下一种或多种遗传改变：PIK3CA/AKT1/PTEN，选择患者使用卡帕塞替尼治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。在开始治疗前，应对患者的肿瘤组织进行基因检测，以确定是否存在上述遗传改变。

启动前的推荐评估

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，定期评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c）。评估患者的肝功能，特别是对于中度肝功能损害的患者。建议在治疗前进行基线肝功能检查，包括ALT、AST和总胆红素。

剂量和给药方法

卡帕塞替尼通常与氟维司群联合使用。初始推荐剂量为每天两次，每次400毫克，与食物同服。如果患者出现严重的不良反应，可根据医生的建议调整剂量。卡帕塞替尼片剂有两种规格：160毫克和200毫克。160毫克的片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边标有“CAV”和“160”；200毫克的片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面标有“CAV200”。患者应严格按照医嘱服用，不可自行增减剂量。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。治疗前应评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖控制。建议患者在开始使用卡帕塞替尼之前了解可能出现的高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻。在治疗的第一个月内，每两周至少评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。建议患者在出现皮肤不良反应的早期症状时咨询皮肤科医生。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇使用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。目前没有关于孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。建议孕妇和具有生殖潜力的女性了解对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼治疗期间应停止母乳喂养。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内使用有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。在使用卡帕塞替尼期间，应避免同时使用这些药物。如果必须同时使用，应在医生的指导下调整剂量。卡帕塞替尼的药代动力学参数表明，其Tmax大约为1-2小时，绝对生物利用度为29%。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

卡帕塞替尼的贮存方法为将其保存在原包装中，保持温度在20°C至25°C（68°F至77°F）之间。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。未使用的片剂应保存在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃。卡帕塞替尼的有效期为24个月。