仑伐替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-10

仑伐替尼(Lenvatinib),也称为乐伐替尼,是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌等多种恶性肿瘤。仑伐替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和其他多种受体酪氨酸激酶,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细探讨仑伐替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

仑伐替尼的作用与功效

1. 治疗甲状腺癌

仑伐替尼已被美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。在临床试验中,仑伐替尼显著延长了患者的无进展生存期(PFS),并提高了客观缓解率(ORR)。一项关键的III期临床试验显示,仑伐替尼组的中位无进展生存期为18.3个月,而安慰剂组仅为3.6个月。

2. 治疗肾细胞癌

仑伐替尼与依维莫司联合使用,被批准用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。临床研究表明,这种组合疗法可以显著改善患者的无进展生存期和总生存期。一项II期临床试验的结果显示,仑伐替尼联合依维莫司的中位无进展生存期为14.6个月,而单独使用依维莫司的中位无进展生存期为5.5个月。

3. 治疗肝细胞癌

仑伐替尼是首个被批准用于治疗不可切除的肝细胞癌的一线系统性治疗药物。多项临床研究证实,仑伐替尼在提高患者的生存率和缓解率方面具有显著优势。一项III期临床试验REFLECT研究显示,仑伐替尼组的中位总生存期为13.6个月,与索拉非尼组相当,但在无进展生存期和客观缓解率方面优于索拉非尼。

用药注意事项

1. 甲状腺功能障碍

仑伐替尼治疗患者中已有甲状腺功能减退症的报告。在开始仑伐替尼治疗前,应定期监测甲状腺功能,并根据标准医学实践进行治疗,以维持甲状腺功能正常。仑伐替尼会损害外源性甲状腺抑制,应定期监测促甲状腺激素(TSH)水平,并根据患者的治疗目标调整甲状腺激素给药。

2. 伤口愈合并发症

接受仑伐替尼治疗的患者中已有伤口愈合延迟的报告。对于接受大型外科手术的患者,应考虑暂停仑伐替尼治疗。关于大型外科手术后仑伐替尼再次用药的时机,临床经验有限。因此,应基于对伤口愈合良好的临床判断,以决定是否在大型外科手术后重新使用仑伐替尼。

3. 高血压

仑伐替尼治疗患者中已有高血压的报告,该事件通常发生在治疗早期。在接受仑伐替尼治疗之前,血压(BP)应得到良好控制。如果已知患者患有高血压,则应在仑伐替尼治疗之前接受稳定剂量的降压治疗至少1周。血压升高确诊后,应尽快开始降压药治疗。在仑伐替尼治疗1周后应监测血压,之后两个月内每2周监测一次,其后每月监测一次。

4. 蛋白尿

仑伐替尼治疗患者中已有蛋白尿的报告,该事件通常发生在治疗早期。应定期监测尿蛋白。如果采用尿试纸法检出蛋白尿≥2+,则可能需要暂停给药或调整剂量或停药。使用仑伐替尼的患者中已有肾病综合征的报道。如果发生肾病综合征,应停用仑伐替尼。

仑伐替尼在治疗多种恶性肿瘤方面展现出显著的疗效,但同时也需要注意其潜在的副作用和用药注意事项。患者在使用仑伐替尼时,应严格遵循医嘱,定期监测相关指标,以确保安全有效地使用该药物。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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