




非戈替尼(filgotinib),商品名为Jyseleca,是一种选择性、可逆性的三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,主要作用于JAK1激酶。这种药物由美国吉利德科学公司研发,并于2020年9月在日本获批上市。非戈替尼主要用于治疗中度至重度类风湿性关节炎(RA),尤其适用于那些对现有治疗反应不足或不能耐受的成年患者。本文将详细介绍非戈替尼的作用功能及其常见的副作用。
JAK激酶是一类细胞内酶,能够将细胞因子或生长因子-受体相互作用的信号传递到细胞膜,从而影响造血和免疫功能。非戈替尼作为一种选择性的JAK1抑制剂,通过阻断特定的信号通路,减少炎症介质的产生,从而达到抗炎效果。具体来说,非戈替尼通过抑制JAK1激酶的活性,干扰细胞内信号传导,减少炎症细胞因子的生成,减轻关节炎症和疼痛。
非戈替尼主要适用于中度至重度类风湿性关节炎(RA)的成年患者,尤其是那些对传统抗风湿药物反应不佳或不能耐受的患者。该药物可以作为单药治疗,也可以与其他抗风湿药物联合使用,以提高治疗效果。根据临床研究,非戈替尼在难治性RA中表现出良好的疗效和安全性。
非戈替尼是一种口服给药的胶囊剂,内容物为无色至淡黄色粉末。成人的常用剂量为200mg,每天一次。对于75岁以上或有肾脏问题的患者,医生可能会建议每天服用100mg。药物可以随餐或两餐之间服用,不应打破、压碎或咀嚼药丸。非戈替尼主要通过影响细胞内信号通路发挥作用,而不是通过肝脏等器官的代谢直接排出。
非戈替尼的常见副作用包括恶心、上呼吸道感染、尿路感染、头晕。在临床研究中,非戈替尼还可能导致尿路感染、上呼吸道感染、带状疱疹、肺炎、中性粒细胞减少、高胆固醇血症、头晕、恶心和肌酸激酶水平升高。一些患者还可能出现轻度的肝功能异常,因此在使用非戈替尼期间,医生可能会定期进行肝功能检查。
目前尚无足够的数据确认非戈替尼对孕妇和哺乳期妇女的安全性,不建议在这些人群中使用。如果女性患者在用药期间怀孕,应立即停药并咨询医生。对于老年患者,尤其是75岁以上或有肾脏问题的患者,医生可能会建议每天服用100mg非戈替尼,而不是通常的200mg剂量。非戈替尼在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定,建议避免在儿童和青少年中使用。
非戈替尼应存放在-20°C的冰箱中,有效期为24个月。在使用前,应仔细检查药物的有效期和存储条件,以确保药物的质量和疗效。
通过以上介绍,我们可以看到非戈替尼在治疗中度至重度类风湿性关节炎方面具有显著的疗效和安全性。然而,患者在使用过程中应注意其潜在的副作用,并遵循医生的建议,合理用药,以最大限度地发挥药物的治疗效果。
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