非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为 Veozah，是由日本安斯泰来制药研发的药物。该药物于 2023 年 5 月 12 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为首个用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）的口服非激素类 NK3 受体拮抗剂。随后，该药物在 2023 年 12 月 7 日也在欧盟获批上市，为更年期女性提供了一种新的治疗选择。

非唑奈坦（Fezolinetant）Veozah的作用与功效

核心作用

非唑奈坦是一种高效的 NK3 受体拮抗剂，通过阻断神经激肽 B（NK3 受体的天然配体）的作用，减少下丘脑释放促性腺激素释放激素（GnRH），从而降低体内雌激素水平的波动。这种机制有助于缓解更年期女性的中度至重度血管舒缩症状，如潮热、出汗等。临床研究表明，非唑奈坦能够显著减少这些症状的频率和强度，提高患者的生活质量。

适应症

非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状通常表现为突然的热潮感、出汗、心悸和面部潮红。对于那些不愿意或不适合使用激素替代疗法的女性，非唑奈坦提供了一个有效的替代选择。此外，该药物还可以改善更年期带来的情绪波动、睡眠障碍等症状，全面提升患者的整体健康状况。

药代动力学

健康女性在服用非唑奈坦后，药物的血浆最大浓度（Cmax）通常在 1.5 小时内达到。非唑奈坦的有效半衰期（t1/2）为 9.6 小时，表观分布容积为 10.8 L/h。这些药代动力学参数表明，非唑奈坦在体内的吸收和代谢较为迅速，能够较快地发挥作用并维持稳定的血药浓度。

非唑奈坦通过口服途径给药，每日一次，每次 45 mg。患者可以在有或无食物的情况下服用，但建议每天在同一时间服用，以保持药物浓度的稳定。如果错过了一剂，应尽快补服，但如果距离下一次预定剂量不足 12 小时，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一剂。切勿切开、压碎或咀嚼药片，应整片吞服。

非唑奈坦（Fezolinetant）Veozah的用药注意事项

肝功能监测

在开始使用非唑奈坦之前，应进行基线肝脏实验室检查，以评估肝功能和损伤情况。检查项目包括血清丙氨酸转氨酶（ALT）、血清天冬氨酸转氨酶（AST）、血清碱性磷酸酶（ALP）和血清胆红素（总和直接）。如果 ALT 或 AST ≥2 倍正常上限（ULN）或总胆红素 ≥2 倍 ULN，不应开始使用非唑奈坦。治疗期间，应在治疗开始后的前 3 个月、6 个月和 9 个月每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的症状，如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。

特殊人群用药

非唑奈坦在 18 岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不推荐用于未成年人。此外，没有足够数量的老年妇女参与使用非唑奈坦的临床试验，以确定 65 岁以上妇女对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同。因此，老年女性在使用非唑奈坦时应谨慎，并密切监测任何不良反应。

药物相互作用

非唑奈坦是 CYP1A2 的底物，与弱、中、强 CYP1A2 抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆 Cmax 和 AUC。因此，非唑奈坦禁忌于使用 CYP1A2 抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦时应避免与这些药物同时服用，以减少潜在的药物相互作用风险。

非唑奈坦的常见不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。患者在使用过程中应密切关注这些症状，如有异常应及时咨询医生。此外，非唑奈坦的存储温度应在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）之间，允许从 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的变化。药物的有效期为 24 个月，患者应注意检查药品的有效期，避免使用过期药品。