福巴替尼（futibatinib），也称作LYTGOBI，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗具有特定基因突变的胆管癌患者。该药物于2022年10月8日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，并在2023年6月和7月分别在日本和欧盟获批用于医疗用途。福巴替尼由日本Taiho Oncology公司生产，是一种第二代FGFR靶向药，适用于已经接受过第一代FGFR抑制剂治疗后出现耐药性的胆管癌患者。

福巴替尼的作用与功效

作用机制

福巴替尼是一种选择性、不可逆的FGFR抑制剂。FGFR（成纤维细胞生长因子受体）在多种肿瘤中过度激活，导致肿瘤的生长和扩散。福巴替尼通过特异性地结合并抑制FGFR的活性，阻断其信号传导路径，从而抑制肿瘤的生长。这种选择性和不可逆的抑制特性使得福巴替尼在治疗FGFR突变的胆管癌方面表现出色。

临床效果

在多项临床试验中，福巴替尼展示了显著的抗肿瘤效果。特别是在一项关键的III期临床试验中，福巴替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS），并且在治疗FGFR2基因融合或重排的胆管癌患者中表现尤为突出。此外，福巴替尼还显示出良好的耐受性，大多数患者能够长期接受治疗而不会出现严重的不良反应。

适用范围

福巴替尼主要适用于已经接受过第一代FGFR抑制剂治疗后出现耐药性的胆管癌患者。这类患者通常面临着有限的治疗选择，福巴替尼的出现为他们提供了一种新的希望。在实际应用中，医生会根据患者的具体情况和基因检测结果，决定是否使用福巴替尼进行治疗。

用药注意事项

剂量与用法

福巴替尼的推荐剂量为20毫克（五片4毫克片剂），每天口服一次，直到出现疾病进展或不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用福巴替尼，可以选择与食物同服或不随餐服用。重要的是，患者应整片吞服药片，不要压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。如果错过剂量超过12小时或发生呕吐，应跳过漏服的剂量，并在下一个预定时间继续服用。

不良反应管理

福巴替尼可能引起一些不良反应，其中较为常见的包括眼毒性（如视网膜色素上皮脱离RPED）、高磷血症和软组织矿化等。患者在治疗开始前应进行全面的眼科检查，包括黄斑的光学相干断层扫描（OCT），并在治疗的前6个月每2个月进行一次检查，之后每3个月检查一次。如果出现视觉症状，应立即进行眼科评估，并根据医生的建议调整药物剂量或暂停用药。

高磷血症也是福巴替尼的一个常见副作用，可能导致软组织矿化、钙质沉着症等问题。在整个治疗过程中，患者应定期监测血清磷酸盐水平。当血清磷酸盐水平达到或超过5.5 mg/dL时，应开始低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗。如果血清磷酸盐水平超过7 mg/dL，应加强降磷治疗，并根据高磷血症的持续时间和严重程度调整福巴替尼的剂量。

特殊人群用药

对于孕妇，福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产。因此，孕妇不应使用福巴替尼，除非在绝对必要的情况下，并在充分了解潜在风险的前提下。对于哺乳期妇女，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养，以避免药物对婴儿的潜在影响。

老年人（65岁及以上）使用福巴替尼的安全性和有效性与年轻成人相当，因此在老年人群中使用福巴替尼无需特别调整剂量。然而，医生应密切监测老年人的健康状况，及时调整治疗方案。

药物相互作用

福巴替尼是CYP3A和P-gp的底物，因此与其他药物可能存在相互作用。应避免同时使用双重P-gp和强CYP3A抑制剂，因为这可能会增加福巴替尼的暴露，从而增加不良反应的风险。同样，应避免同时使用双重P-gp和强CYP3A诱导剂，因为这可能会降低福巴替尼的疗效。在使用福巴替尼期间，患者应告知医生所有正在使用的药物，以便医生进行适当的药物管理。

存储与有效期

福巴替尼应存放在20-25℃的室温下，避免高温和潮湿。药物的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品在有效期内使用，以保证药物的质量和疗效。

价格信息

福巴替尼的仿制药版本由老挝卢修斯生产，规格为4 mg * 35片，售价约为480美元。由于福巴替尼尚未在中国上市，患者需要通过其他渠道购买该药物。在购买时，患者应选择正规渠道，确保药品的真实性和质量。