




恩西地平(Enasidenib),商品名为IDHIFA,是由美国Celgene公司研发的一种口服异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,主要用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)。该药物通过抑制IDH2突变酶的活性,阻断异常代谢产物的生成,从而恢复正常的细胞分化过程,发挥抗癌作用。
恩西地平的主要作用机制在于其对IDH2突变酶的高选择性抑制。IDH2突变在某些类型的AML中非常常见,这种突变会导致细胞内2-羟基戊二酸(2-HG)的积累,进而干扰正常的细胞分化和增殖过程。恩西地平通过抑制IDH2突变酶,减少2-HG的积累,恢复细胞的正常分化,最终抑制癌细胞的生长和扩散。
恩西地平的常见副作用包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降等。这些副作用通常在治疗初期较为明显,随着治疗的进行,部分患者的症状会逐渐减轻。然而,如果这些副作用严重影响生活质量,应及时与医生沟通,以便进行相应的剂量调整或采取其他支持性治疗措施。
此外,长期使用恩西地平可能会引起一些严重的不良反应,如白细胞增多症和肿瘤溶解综合征。因此,在使用恩西地平的过程中,医生会定期监测患者的血细胞计数和血液化学成分,以及时发现并处理任何异常情况。
患者在使用恩西地平时应避免与某些药物同时使用,特别是那些通过CYP3A代谢的药物。恩西地平可能降低这些药物的血浆浓度,从而影响其疗效。例如,同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低避孕药的效果,因此建议使用其他有效的非激素避孕方法。此外,恩西地平还可能增加CYP1A2和CYP2C19底物的全身暴露量,增加药物不良反应的风险,因此在使用这些药物时也需谨慎。
恩西地平应储存在20–25°C(允许偏差在15–30°C之间),避免暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放恩西地平,防止药物受潮,湿度的变化也可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。
恩西地平应存放在干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。湿度的变化可能对恩西地平的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
恩西地平应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。此外,恩西地平应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用恩西地平,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后2个月内应采取适当的避孕方法。使用激素避孕药的患者应在使用恩西地平治疗期间以及最后一次服药后2个月内使用有效的非激素避孕方法。
对于肝功能受损的患者,恩西地平的全身暴露量可能会增加,因此在使用过程中需密切监测肝功能指标。对于肾功能受损的患者,恩西地平的暴露量不会显著改变,但仍需定期监测肾功能。
在使用恩西地平前,应评估白细胞增多症和肿瘤溶解综合征的血细胞计数和血液化学成分,至少在治疗的前3个月每2周监测一次。及时处理任何异常情况。出现毒性反应时,应中断给药或减少剂量。
如果患者出现了不良反应,则需要按照专业医生的建议进行剂量调整。患者应严格按照医嘱服用药物,每天在同一时间口服一片100mg的恩西地平片,不得咀嚼、分裂或压碎药片。如果漏服或未在正常时间服用,应在同一天尽快补服,并在第二天恢复正常用药计划。
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