达普司他(Daprodustat)功效与副作用
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发布日期:2025-01-13

达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血。这种药物通过短暂稳定并激活HIF转录因子,启动适应性转录,从而改善患者的贫血状况。本文将详细介绍达普司他的功效与副作用,并提供一些用药注意事项。

达普司他的功效与副作用

1. 功效

达普司他能够有效治疗慢性肾病患者的贫血。其主要机制是通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PHI),使HIF转录因子稳定并激活,从而促进红细胞生成。这对于长期依赖透析治疗的患者尤为重要,因为它减少了对红细胞输注的需求,提高了患者的生活质量。

2. 副作用

尽管达普司他在治疗贫血方面表现出显著效果,但它也可能引起一系列副作用。常见的不良反应包括高血压、高血栓性事件和腹痛。此外,达普司他还增加了动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。

在ASCEND-D试验中,接受达普司他治疗的透析患者中有7.5%(3.3/100人年)因心力衰竭住院,而接受重组人促红细胞生成素(rhEPO)治疗的患者中有6.8%(3.0/100人年)因心力衰竭住院。因此,在决定是否使用达普司他时,应考虑患者的心衰病史。

3. 高血压风险

达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在接受达普司他治疗的患者中,也有高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报道。患者在用药期间需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

用药注意事项

1. 个体化给药

达普司他应根据患者的具体情况个体化给药,并使用最低剂量以减少红细胞输注的需要。药物可与食物一起或不与食物一起服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。达普司他应该整个药片吞下,药片不可以切割、碾碎或咀嚼。

2. 剂量调整

治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每两周监测血红蛋白,此后每四周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。

对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者,需要调整剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh类B)患者将达普司他的起始剂量减少一半。严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)患者不建议使用达普司他。

3. 存储和有效期

达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)之间,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间的偏移。药品的有效期为24个月。患者在使用达普司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

4. 价格参考

目前市面上有仿制药可供选择。例如,老挝卢修斯版仿制药1mg*100片的价格约为7.5美元一盒。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,避免买到假药劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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