艾拉司群（Elacestrant）是由美国Stemline Therapeutics公司研发的一种新型口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。艾拉司群主要针对雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-），并携带有雌激素受体α基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是已至少接受过一线内分泌治疗方案失败的绝经后女性或成年男性。

适应症与用法用量

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性，患有雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-），并且携带有雌激素受体α基因突变（ESR1突变）的晚期或转移性乳腺癌。患者在使用艾拉司群之前，通常已接受过至少一种内分泌治疗方案，并且疾病进展。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天大约在同一时间服用艾拉司群，以维持稳定的药物浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。患者应整片吞服艾拉司群片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

剂量调整

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。此外，避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药物代谢和疗效。

用药注意事项与日常管理

不良反应及处理

常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。严重的高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。患者在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

贮存条件

艾拉司群应遮光、密封、在干燥处保存。理想的储存温度为20°C至25°C，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

孕妇和有生育能力的女性在使用艾拉司群时需特别注意。根据动物实验结果，艾拉司群可能对胎儿造成伤害，导致不良的发育结果，包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。因此，建议孕妇和有生育能力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。同样，建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内也使用有效的避孕措施。

药物相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，从而增加与BCRP底物相关的不良反应。当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。此外，避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以免影响药物代谢和疗效。

价格信息

目前，艾拉司群尚未在中国上市，但市场上有仿制药可供选择。美国Stemline公司的艾拉司群规格为345毫克/28片，售价约为13,753美元。老挝Lucent公司的艾拉司群规格为86毫克/30片，售价约为518美元；规格为345毫克/30片，售价约为1,480美元。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。