艾曲波帕(艾曲泊帕乙醇胺片)的FDA中文说明书
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发布日期:2025-01-13

艾曲波帕(Eltrombopag),也称作艾曲泊帕乙醇胺片,是一种促血小板生成素受体激动剂,主要用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)和其他导致血小板减少的疾病。该药物通过刺激骨髓细胞产生更多的血小板,从而提高患者的血小板计数,减少出血风险。本文将详细介绍艾曲波帕的用法、剂量、储存方法以及注意事项。

艾曲波帕概述

药物作用机制

艾曲波帕是一种促血小板生成素受体激动剂,能够与人体内的血小板生成素受体结合,刺激骨髓中的巨核细胞分化和增殖,进而增加血小板的生成。这种机制有助于提高血小板计数,减少由于血小板减少导致的出血风险。艾曲波帕主要适用于对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的成人慢性免疫性血小板减少性紫癜(ITP)患者。

用法与剂量

艾曲波帕的初始剂量通常为每天50毫克,可以根据患者的具体情况和反应逐渐调整剂量。最大剂量不应超过每天75毫克。患者应在医生的指导下,根据血小板计数的变化来调整治疗方案。通常情况下,艾曲波帕应在餐前1小时或餐后2小时服用,以避免与含有多价阳离子的食物或药物发生螯合作用,影响药物的吸收。

疗效与安全性

艾曲波帕的疗效通常在用药后的2-6小时内达到峰值浓度。单次75毫克溶液剂量给药后,药物相关物质的口服吸收估计至少为52%。在使用艾曲波帕的过程中,患者需要定期监测肝功能和肺部状况,以预防可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括头痛、食欲减退、失眠、恶心、咳嗽、干眼、白内障、腹泻、脱发、皮肤瘙痒、肌肉疼痛、发热、乏力、无力、寒战、四肢水肿、肝功能异常、月经过多、感觉异常等。

用药注意事项

贮存方法

艾曲波帕应储存在室温(约25°C)条件下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,艾曲波帕应放在干燥、通风良好的地方,避免药物受潮。药物应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

药物相互作用

艾曲波帕与多价阳离子(如铁、钙、镁、铝、硒和锌)发生螯合作用,因此应在抗酸药、乳制品和其他含有多价阳离子的药物使用前间隔至少2小时或使用后间隔至少4小时服用,以避免螯合作用造成的吸收量显著减少。与血脂调节药物(如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀)合用可能会增加发生副作用的风险,因此联合使用时,他汀类药物需减量,并应仔细监测药物的副作用。与OATP1B1和BCRP底物(如拓扑替康和氨甲蝶呤)联合用药时应谨慎。与环孢菌素合用时,可能会使患者对艾曲波帕的吸收效果下降,故如需合用,应监测血小板计数,至少每周一次,监测2-3周。此外,还需根据血小板计数增加艾曲波帕剂量。与洛匹那韦利托那韦同时使用,可降低艾曲波帕的药物浓度,故应谨慎联合用药,若必须联合使用,应注意密切监测血小板计数,适时调整药物剂量。与酶抑制或诱导剂(如氟伏沙明和利福平)合用,可增加或降低艾曲波帕的药物浓度,故应谨慎联合用药,若必须联合使用,应注意密切监测血小板计数,适时调整药物剂量。

特殊人群用药

对于肾损伤患者,一般不需调整剂量,但由于使用艾曲波帕治疗肾损伤的经验有限,因此肾损伤患者应谨慎使用并密切监测肾功能指标。对于肝损伤患者,艾曲波帕具有肝毒性,肝损伤患者应慎用;若必须使用,则需在医生的指导下进行治疗,并密切监测肝功能指标。儿童、青少年、老人、妊娠期和哺乳期妇女、有血栓栓塞风险等人群应在医生指导下谨慎使用,必要时及时调整用药剂量。

停药指南

在最大每日75毫克的艾曲波帕治疗4周后,如果血小板计数未增加至足以避免临床重要出血的水平,则应停用艾曲波帕。反应过度的血小板计数或重要的肝脏测试异常也需要停用艾曲波帕。停用艾曲波帕后至少4周内,每周获取具有差异的全血细胞计数,包括血小板计数,以监测患者的状态。

艾曲波帕是一种有效的促血小板生成素受体激动剂,能够显著提高血小板计数,减少出血风险。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导,注意药物的用法、剂量、贮存方法以及可能的药物相互作用,确保安全有效地使用该药物。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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