甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），商品名为REZUROCK，是由Kadmon制药公司开发的一种口服片剂，用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK通路发挥作用，改善患者的免疫反应和炎症症状。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的基本信息、用法用量、不良反应、特殊人群用药以及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的基本信息

别称和规格

甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。每盒包含30粒，每粒为200毫克，每盒售价约为4050美元。

上市和医保信息

甲磺酸贝舒地尔片在美国于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了该药物在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。然而，该药物目前尚未被纳入国家医保报销范围。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184升。额外的群体药代动力学数据表明，年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2克，每日一次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日两次。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生。

特殊人群用药

儿童

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。尚未确定12岁以下儿童患者使用该药物的安全性和有效性。

老年人

65岁及以上的患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

孕妇和哺乳期女性

孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需要特别注意。强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可显著降低本品的血药浓度，导致降低疗效，应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）可显著升高本品的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，应尽量避免合用。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。

日常注意事项

饮食与生活方式

在服用甲磺酸贝舒地尔片期间，患者应注意保持良好的饮食习惯和生活方式。建议多吃新鲜蔬菜和水果，保持充足的水分摄入，避免过度劳累和压力过大。适量的运动有助于提高身体免疫力，但应避免剧烈运动。

定期检查

患者在服用甲磺酸贝舒地尔片期间应定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物的效果和可能出现的不良反应。如有任何不适，应及时联系医生。

避免吸烟和饮酒

吸烟和饮酒可能会影响药物的吸收和代谢，增加不良反应的风险。因此，建议患者在服用甲磺酸贝舒地尔片期间避免吸烟和饮酒。

药物保管

甲磺酸贝舒地尔片应妥善保管，避免受潮和高温。不要随意将药物转借给他人使用，以免发生不必要的风险。

遵医嘱

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片时应严格遵循医生的指导，按时按量服药，不要自行增减剂量或停药。如有疑问，应及时咨询医生或药师。